[发明专利]用于治疗疾病的GLS1抑制剂有效
申请号: | 201680042926.4 | 申请日: | 2016-06-30 |
公开(公告)号: | CN107921044B | 公开(公告)日: | 2022-01-21 |
发明(设计)人: | R·T·刘易斯;P·琼斯;A·彼得罗基;N·雷纳;M·汉密尔顿;M·J·索思;T·赫弗南;M·汉;J·P·伯克 | 申请(专利权)人: | 德州大学系统董事会 |
主分类号: | A61K31/501 | 分类号: | A61K31/501;C07D417/14;C07D207/00 |
代理公司: | 北京市路盛律师事务所 11326 | 代理人: | 冯云;王桂玲 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
在此披露的是在治疗GLS1介导的疾病诸如癌症中有用的、具有化学式(I)的结构的化合物和组合物,还提供了抑制人或动物受试者中的GLS1活性的方法。 |
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搜索关键词: | 用于 治疗 疾病 gls1 抑制剂 | ||
【主权项】:
一种具有结构式I的化合物或其盐,其中:n选自1和2;R1选自NR3C(O)R3、NR3C(O)OR3、NR3C(O)N(R3)2、C(O)N(R3)2、和N(R3)2;每个R3独立地选自烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、H、卤代烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基,其中每个R3可任选地被一至三个Rx基团取代,其中两个R3基团连同它们所附接的原子一起任选地形成可任选地被一至三个Rx基团取代的杂芳基或杂环烷基环;R2选自NR4C(O)R4、NR4C(O)OR4、NR4C(O)N(R4)2、C(O)N(R4)2、和N(R4)2;每个R4独立地选自烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、H、卤代烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基、和杂环烷基烷基,其中每个R4可任选地被一至三个Rx基团取代,其中两个R4基团连同它们所附接的原子一起任选地形成可任选地被一至三个Rx基团取代的杂芳基或杂环烷基环;每个Rx基团独立地选自烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烷氧基芳基烷基、烷氧基环烷基、烷氧基环烷基烷基、烷氧基卤代烷基、烷氧基杂芳基、烷氧基杂芳基烷基、烷氧基杂环烷基、烷氧基杂环烷基烷基、烷基、烷基芳基、烷基芳基烷基、烷基环烷基、烷基环烷基烷基、烷基杂芳基、烷基杂芳基烷基、烷基杂环烷基、烷基杂环烷基烷基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基卤代烷基、芳氧基、氰基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、环烷基卤代烷基、环烷氧基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、卤代烷氧基芳基、卤代烷氧基芳基烷基、卤代烷氧基环烷基、卤代烷氧基环烷基烷基、卤代烷氧基杂芳基、卤代烷氧基杂芳基烷基、卤代烷氧基杂环烷基、卤代烷氧基杂环烷基烷基、卤代烷基、卤代烷基芳基、卤代烷基芳基烷基、卤代烷基环烷基、卤代烷基环烷基烷基、卤代烷基杂芳基、卤代烷基杂芳基烷基、卤代烷基杂环烷基、卤代烷基杂环烷基烷基、卤代芳基、卤代芳基烷基、卤代芳基烷氧基、卤代芳氧基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤代环烷基烷氧基、卤代环烷氧基、卤代杂芳基、卤代杂芳基烷基、卤代杂芳基烷氧基、卤代杂芳氧基、卤代杂环烷基、卤代杂环烷基烷基、卤代杂环烷基烷氧基、卤代杂环烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、杂芳基卤代烷基、杂芳氧基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂环烷基烷氧基、杂环烷基卤代烷基、杂环烷氧基、羟基、氧代、N(R5)2、NR5C(O)R5、NR5C(O)OR5、NR5C(O)N(R5)2、C(O)N(R5)2、和C(O)R5;每个R5独立地选自烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、H、卤代烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基、和杂环烷基烷基,R5可任选地被一至三个Rz基团取代;Rz选自烷基、芳基、芳基烷基、氰基、环烷基、环烷基烷基、H、卤素、卤代烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基、和杂环烷基烷基;A是可任选地被一至三个Rz基团取代的单环杂芳基;并且Z是可任选地被一至三个Rz基团取代的单环杂芳基。
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