[发明专利]双环杂环衍生物

摘要

式Ia或式Ib的化合物为丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)的抑制剂，并且可用于特别是如癌症的疾病的治疗，其中，X、Y、R1和R2具有如权利要求1所示的含义。

主权项

式Ia或式Ib的化合物及其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物：其中，X表示CH或N，Y表示CH或N，R1表示H、A、(CH2)nAr、(CH2)nHet或Cyc，R2 表示H或CH3，Ar表示苯基，其未经取代或用Hal、A、CN、OA、[C(R5)2]POH、[C(R5)2]pN(R5)2、NO2、[C(R5)2]pCOOR5、NR5COA、NR5SO2A、[C(R5)2]pSO2N(R5)2、S(O)nA、O[C(R5)2]mN(R5)2、NR5COOA、NR5CON(R5)2和/或COA单取代、二取代、三取代、四取代或五取代，Het表示单环或双环饱和的、不饱和的或芳族的具有1~4个N、O和/或S原子的杂环，其未经取代或用Hal、A、CN、OA、[C(R5)2]pOH、[C(R5)2]pN(R5)2、NO2、[C(R5)2]pCOOR5、NR5COA、NR5SO2A、[C(R5)2]pSO2N(R5)2、S(O)nA、O[C(R5)2]mN(R5)2、NR5COOA、NR5CON(R5)2和/或COA单取代或二取代，Cyc表示具有3、4、5、6或7个C‑原子的环烷基，其未经取代或用OH单取代，A表示具有1~10个C‑原子的非支链或支链烷基，其中1或2个不毗邻的CH‑和/或CH2‑基可被N‑原子、O‑原子和/或S‑原子取代，和/或其中1~7个H‑原子可被R4取代，R4表示F、Cl或OH，R5表示H或A’，A’表示具有1~6个C‑原子的非支链或支链烷基，其中1~5个H‑原子可被F取代，Hal表示F、Cl、Br或I，m表示1、2、3或4，n表示0、1或2，p表示0、1、2、3或4，前提是，若X=CH，则Y=N，或若Y=CH，则X=N。