[发明专利]HBED-二膦酸盐/酯、其放射金属轭合物和它们作为治疗诊断剂的用途

摘要

本发明涉及根据式I或式II的化合物，其是用于治疗骨肿瘤和转移的潜在骨成像剂和治疗剂。用68Ga标记的某些化合物显示优异的骨摄取和保留。本发明也涉及药物组合物，其包含药物可接受的载体和式I或式II的化合物或其药学上可接受的盐。

主权项

根据式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中A是在链、环或其组合中包含1至10个碳原子的二价连接部分，其中至少一个碳原子任选用O，‑NR9‑或‑C(O)‑替换；B是CR3R4；X选自：n是1至8；Y独立地是CH或N；R1是氢或(C1‑C6)烷基；R2，R5和R8独立地是氢或羧酸保护基团；R3和R4独立地是氢，(C1‑C10)烷基，乙二醇基或丙二醇基；R6是氢或(C1‑C6)酰基；和R7是氨基酸的α‑位取代基，和R8独立地选自H，烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基和杂芳基。