[发明专利]作为干扰素-Γ抑制剂的三嗪衍生物

摘要

本发明涉及干扰素‑γ(IFN‑γ)抑制剂，及其在治疗或控制能够通过抑制IFN‑γ生成而被治疗或控制的疾病中的用途，所述疾病例如阿兹海默症、朊病毒病、多发性硬化症、癫痫、类风湿性关节炎、炎性肠病、葡萄膜炎、自身免疫性皮肤病、银屑病、修格兰氏综合征、克罗恩氏病和1型糖尿病。所述化合物具有式1、2、3，或其溶剂化物、互变异构体或药学上可接受的盐；其中：A是芳环，选自：i.苯环，所述苯环被至多五个取代基取代，所述至多五个取代基各独立地选自：卤素原子、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团，和具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团；ii.噻吩环，所述噻吩环任选被至多三个取代基取代，所述至多三个取代基各独立地选自：卤素原子、具有1‑4个碳原子的烷基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团和具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团；和iii.C(Rd)3基团，其中各Rd独立地选自：氢、具有1‑4个碳原子的烷基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团，和，任选被至多五个取代基取代的苯环，所述至多五个取代基各独立地选自：卤素原子、具有1‑4个碳原子的烷基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团，和具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团、具有3‑8个碳原子的环烷基基团、具有3‑8个碳原子的卤代环烷基基团，并且其中至少一个Rd是任选取代的苯环；Ra选自：氢、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团，和具有1‑6个碳原子的烷基‑烷氧基基团，其任选被一个或多个卤素原子取代，限制条件是，当A是包含一个或多个直接连接的卤素取代基的苯环时，该化合物具有式2或式3，且Ra不是氢；和各个Rb独立地选自：氢，和具有1‑4个碳原子的烷基基团，和具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团。

主权项

式1、式2或式3的化合物或其溶剂化物、互变异构体，或药学上可接受的盐，具有如下用途：治疗或控制能够通过抑制干扰素γ(IFN‑γ)生成而被治疗或控制的身体病症和疾病；其中：A选自：i.苯环，所述苯环被至多五个取代基取代，所述至多五个取代基各独立地选自：卤素原子、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团，和具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团；和ii.噻吩环，所述噻吩环任选被至多三个取代基取代，所述至多三个取代基各独立地选自：卤素原子、具有1‑4个碳原子的烷基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团和具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团；和iii.C(Rd)3基团，其中各Rd独立地选自：氢、具有1‑4个碳原子的烷基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团，和任选被至多五个取代基取代的苯环，所述至多五个取代基各独立地选自：卤素原子、具有1‑4个碳原子的烷基基团、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团、具有1‑4个碳原子的烷氧基基团和具有1‑4个碳原子的卤代烷氧基基团，并且其中，至少一个R基团是任选取代的苯环；Ra选自：氢、具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团，和具有1‑6个碳原子的烷基‑烷氧基基团，其任选被一个或多个卤素原子取代，限制条件是，当A是包含一个或多个直接连接的卤素取代基的苯环时，该化合物具有式2或式3，且Ra不是氢；各Rb独立地选自：氢、具有1‑4个碳原子的烷基基团，和具有1‑4个碳原子的卤代烷基基团。