[发明专利]新的二环衍生物、其制备方法以及含有它们的药物组合物

摘要

式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R14、W、A和n如说明书中所定义。药物。

主权项

式(I)的化合物、其对映体、非对映异构体和阻转异构体，以及其与可药用酸或碱的加成盐其中：◆A代表基团其中1与W基团连接并且2与苯环连接，其中：‑E代表呋喃基、噻吩基或吡咯基环，‑X₁、X₃、X₄和X₅彼此独立地代表碳原子或氮原子，‑X₂代表C‑R₂₁基团或氮原子，并且‑表示该环是芳香族的，◆R₁代表卤原子、直链或支链(C₁‑C₆)烷基、直链或支链(C₂‑C₆)链烯基、直链或支链(C₂‑C₆)炔基、直链或支链(C₁‑C₆)多卤代烷基、羟基、羟基(C₁‑C₆)烷基、直链或支链(C₁‑C₆)烷氧基、‑S‑(C₁‑C₆)烷基、氰基、硝基、‑烷基(C₀‑C₆)‑NR₁₁R₁₁’、‑O‑烷基(C₁‑C₆)‑NR₁₁R₁₁’、‑O‑烷基(C₁‑C₆)‑R₁₂、‑C(O)‑OR₁₁、‑O‑C(O)‑R₁₁、‑C(O)‑NR₁₁R₁₁’、‑NR₁₁‑C(O)‑R₁₁’、‑NR₁₁‑C(O)‑OR₁₁’、‑烷基(C₁‑C₆)‑NR₁₁‑C(O)‑R₁₁’、‑SO₂‑NR₁₁R₁₁’、‑SO₂‑烷基(C₁‑C₆)，◆R₂、R₃、R₄和R₅彼此独立地代表氢原子、卤原子、直链或支链(C₁‑C₆)烷基、直链或支链(C₂‑C₆)链烯基、直链或支链(C₂‑C₆)炔基、直链或支链(C₁‑C₆)多卤代烷基、羟基、羟基(C₁‑C₆)烷基、直链或支链(C₁‑C₆)烷氧基、‑S‑(C₁‑C₆)烷基、氰基、硝基、‑烷基(C₀‑C₆)‑NR₁₁R₁₁’、‑O‑烷基(C₁‑C₆)‑NR₁₁R₁₁’、‑O‑烷基(C₁‑C₆)‑R₁₂、‑C(O)‑OR₁₁、‑O‑C(O)‑R₁₁、‑C(O)‑NR₁₁R₁₁’、‑NR₁₁‑C(O)‑R₁₁’、‑NR₁₁‑C(O)‑OR₁₁’、‑烷基(C₁‑C₆)‑NR₁₁‑C(O)‑R₁₁’、‑SO₂‑NR₁₁R₁₁’或‑SO₂‑烷基(C₁‑C₆)，或者取代基对(R₁,R₂)与携带它们的碳原子一起形成由5至7个环成员组成的芳香族或非芳香族环，所述的环可含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，应当理解的是，所形成的环可以被1至2个选自卤素、直链或支链(C₁‑C₆)烷基、‑烷基(C₀‑C₆)‑NR₁₁R₁₁’、‑NR₁₃R₁₃’、‑烷基(C₀‑C₆)‑Cy₁或氧代的基团取代，◆R₆和R₇彼此独立地代表氢原子、卤原子、直链或支链(C₁‑C₆)烷基、直链或支链(C₂‑C₆)链烯基、直链或支链(C₂‑C₆)炔基、直链或支链(C₁‑C₆)多卤代烷基、羟基、直链或支链(C₁‑C₆)烷氧基、‑S‑(C₁‑C₆)烷基、氰基、硝基、‑烷基(C₀‑C₆)‑NR₁₁R₁₁’、‑O‑Cy₁、‑烷基(C₀‑C₆)‑Cy₁、‑链烯基(C₂‑C₆)‑Cy₁、‑炔基(C₂‑C₆)‑Cy₁、‑O‑烷基(C₁‑C₆)‑R₁₂、‑C(O)‑OR₁₁、‑O‑C(O)‑R₁₁、‑C(O)‑NR₁₁R₁₁’、‑NR₁₁‑C(O)‑R₁₁’、‑NR₁₁‑C(O)‑OR₁₁’、‑烷基(C₁‑C₆)‑NR₁₁‑C(O)‑R₁₁’、‑SO₂‑NR₁₁R₁₁’、‑SO₂‑烷基(C₁‑C₆)，或者当连接在两个相邻的碳原子上时，取代基对(R₆,R₇)与携带它们的碳原子一起形成由5至7个环成员组成的芳香族或非芳香族环，所述的环可含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，应当理解的是，所形成的环可以被选自直链或支链(C₁‑C₆)烷基、‑NR₁₃R₁₃’、‑烷基(C₀‑C₆)‑Cy₁或氧代的基团取代，◆W代表‑CH₂‑基团、‑NH‑基团或氧原子，◆R₈代表氢原子、直链或支链(C₁‑C₈)烷基、‑CHR_aR_b基团、芳基、杂芳基、芳烷基(C₁‑C₆)基团或杂芳基烷基(C₁‑C₆)基团，◆R₉代表氢原子、直链或支链(C₁‑C₆)烷基、直链或支链(C₂‑C₆)链烯基、直链或支链(C₂‑C₆)炔基、‑Cy₂、‑烷基(C₁‑C₆)‑Cy₂、‑链烯基(C₂‑C₆)‑Cy₂、‑炔基(C₂‑C₆)‑Cy₂、‑Cy₂‑Cy₃、‑炔基(C₂‑