[发明专利]葡萄糖摄取抑制剂在审

专利信息
申请号: 201680048825.8 申请日: 2016-06-24
公开(公告)号: CN108349910A 公开(公告)日: 2018-07-31
发明(设计)人: K.奥尔塞夫斯基;J-I.金;M.波于罗夫斯基;K.刘;A.巴索蒂;K.莫里斯 申请(专利权)人: 卡德门企业有限公司
主分类号: C07D239/70 分类号: C07D239/70;A61K31/4155;A61K31/505;C07D231/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周蓉;罗文锋
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文提供调节葡萄糖摄取活性且可用于治疗癌症、自身免疫性疾病、炎症、传染性疾病和代谢性疾病的化合物。在某些实施方案中,所述化合物通过调节细胞组分来调节葡萄糖摄取活性,所述细胞组分包括但不限于与糖酵解有关的那些以及已知的葡萄糖的转运蛋白/共转运蛋白,如GLUT1及其它GLUT家族成员/替代性己糖转运蛋白。在某些实施方案中,所述化合物具有式I的结构:式(I),其中变量具有本文公开的值。
搜索关键词: 葡萄糖摄取 转运蛋白 式( I ) 自身免疫性疾病 葡萄糖 传染性疾病 代谢性疾病 细胞 治疗癌症 糖酵解 替代性 抑制剂 己糖 可用
【主权项】:
1.一种具有式I的化合物:其中:A选自:环B是含有1或2个选自N、O和S的杂原子的五或六元环;环C是含有0至2个选自N、O和S的杂原子的五或六元芳基或杂芳基环;每个R1独立地选自卤代、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、氧代、羟基、氨基、氰基和C1‑C3全氟烷基;n选自0、1或2;每个R2独立地选自卤代、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、氧代、羟基、氨基、氰基和C1‑C3全氟烷基;m选自0、1或2;R3选自卤代、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、羟基、氨基、氰基和C1‑C3全氟烷基;R4选自卤代、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、羟基、氨基、氰基和C1‑C3全氟烷基;且D选自‑O‑(CH2)y‑C(=O)NR5R6、‑O‑C(=O)‑(CH2)y‑NR5R6、‑O‑(CH2)y‑NR5R6、‑NH‑C(=O)‑(CH2)y‑NR5R6、‑NH‑C(=O)‑(CH2)y‑R7和‑NH‑(CH2)y‑NR5R6;y选自1、2或3;R5和R6独立地选自H、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、‑(C1‑C6烷基)‑O‑(C1‑C6烷基)、芳基、芳烷基、杂芳基和C3‑C6环烷基,或者R5和R6可与它们所连接的氮合起来形成具有最多3个选自N、O和S的杂原子且任选被1至3个独立地选自卤代、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、氧代、羟基、氨基、氰基和C1‑C3全氟烷基的取代基取代的5至6元杂环状环;且R7选自芳基、杂芳基和杂环基团。
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