[发明专利]经取代的1;2-二氢-3H-吡咯并[1;2-c]咪唑-3-酮抗菌化合物在审
申请号: | 201680049395.1 | 申请日: | 2016-09-02 |
公开(公告)号: | CN108137596A | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | 安妮-凯瑟琳·布卢姆斯坦;盖尔·马蒂厄;罗伊克·雅各布;弗洛伦斯·马塞;阿泽利·米雷;菲利普·潘乔德;克莉丝汀·施密特;吉恩-卢克·施佩克林;吉恩-菲利普·苏瑞韦特 | 申请(专利权)人: | 爱杜西亚药品有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4188;A61P31/04 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;张静 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明是关于式(I)的抗菌化合物及其盐类, |
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搜索关键词: | 式( I ) 抗菌化合物 吡咯 咪唑 | ||
【主权项】:
一种式I化合物,
其中M是如下所示的基团MA、MB及MC中的一者:
其中R1A代表氢或氟;R3A代表3‑氟氮杂环丁‑3‑基、3‑氟‑1‑甲基‑氮杂环丁‑3‑基、1‑乙酰基‑3‑羟基氮杂环丁‑3‑基、3‑氟‑1‑(氧杂环丁‑3‑基)氮杂环丁‑3‑基、(3‑氟氮杂环丁‑1‑基)甲基、(3‑羟基氮杂环丁‑1‑基)甲基、(5‑(羟甲基)‑2‑氧代噁唑烷‑3‑基)甲基、(4‑羟基‑3‑氟哌啶‑1‑基)甲基、(4‑氨基‑3‑氟哌啶‑1‑基)甲基、(4‑羟基‑3,3‑二氟哌啶‑1‑基)甲基、(4‑氨基‑3,3‑二氟哌啶‑1‑基)甲基、(6‑氨基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑基)甲基、(2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3.3]庚烷‑6‑基)甲基、2‑吗啉基‑1‑羟乙基、2‑(甲基磺酰基)乙氧基、(3‑羟基氮杂环丁‑1‑基)羰基氧基甲基、(4‑羟基哌啶‑1‑基)羰基氧基甲基、(4‑甲基哌嗪‑1‑基)羰基氧基甲基、N‑(2‑羟乙基)‑N‑(甲基)氨甲酰基氧基甲基、1‑羟基‑2‑[(2‑甲氧基乙基)(甲基)氨基]乙基、氮杂环丁‑3‑基氧基羰基氨基甲基或(N‑甲基氮杂环丁‑3‑基)氧基羰基氨基甲基;R1B代表反式‑2‑(1,2‑二羟基乙基)环丙‑1‑基、1‑(甲基氨基)环丙‑1‑基、1‑(二甲基氨基)环丙‑1‑基、2‑(二甲基氨基甲基)环丙‑1‑基、1‑((3‑羟基氮杂环丁基)‑1‑羰基氧基甲基)环丙‑1‑基、2‑(吗啉基甲基)环丙‑1‑基、1‑((4‑甲基哌嗪基)‑1‑羰基氧基甲基)环丙‑1‑基、4‑氟吡咯烷‑2‑基、(2‑氧代噁唑烷‑3‑基)甲基、1‑(3‑羟基氮杂环丁烷)‑1‑羰基氧基甲基、(4‑羟基哌啶‑1‑基)羰基氧基甲基、1‑(4‑甲基哌嗪)‑1‑羰基氧基甲基或N‑甲基氮杂环丁‑3‑基)氧基羰基氨基甲基,或R1B代表基团Q,Q是如下所示的基团QA、QB及QC中的一者:
其中XA1代表H、甲基‑d、甲基‑d2、(C1‑C4)烷基、乙酰基、ω‑(C2‑C3)卤代烷基、ω‑羟基(C2‑C3)烷基、2,3‑二羟基丙‑1‑基、3‑羟基‑2‑(羟甲基)丙‑1‑基、氧杂环丁‑3‑基、硫杂环丁‑3‑基、1,1‑二氧代硫杂环丁‑3‑基、(C3‑C6)环烷基、3‑羟基环丁‑1‑基、四氢吡喃‑4‑基或(C3‑C6)环烷基(C1‑C3)烷基,XA21及XA22各自独立地代表H、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤代烷基或羟基(C1‑C3)烷基,且XA3代表H、(C1‑C3)烷基或卤素,限制条件是若XA1代表氧杂环丁‑3‑基,则XA21、XA22及XA3中的至少一者并不代表H;XB1代表H、(C1‑C4)烷基、ω‑羟基(C2‑C3)烷基、(C3‑C6)环烷基、氧杂环丁‑3‑基或四氢吡喃‑4‑基,XB21及XB22各自独立地代表H、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤代烷基或羟基(C1‑C3)烷基,且XB4代表H、卤素、羟基或(C1‑C3)烷基;XC1代表H、(C1‑C4)烷基、(C3‑C6)环烷基、ω‑羟基(C2‑C3)烷基、氧杂环丁‑3‑基或四氢吡喃‑4‑基,XC2代表H、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤代烷基或羟基(C1‑C3)烷基,XC3代表H、卤素、羟基、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤代烷基、羟基(C1‑C3)烷基,且XC4代表H、(C1‑C3)烷基、卤素或羟基;R1C代表氢或氟;R3C代表如前文所定义的基团Q;且R1代表H、PO3H2、SO3H、膦酰基氧基甲基或如下所示的基团L:
其中R2代表(C1‑C4)烷基氨基(C1‑C4)烷基、[二(C1‑C4)烷基氨基](C1‑C4)烷基、膦酰基氧基(C1‑C4)烷基、膦酰基氧基甲氧基、2‑(膦酰基氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基、(2‑(膦酰基氧基)‑苯基)‑(C1‑C4)烷基(尤其2‑(2‑(膦酰基氧基)‑苯基)‑乙基)或[2‑(膦酰基氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基]‑(C1‑C4)烷基;或此化合物的盐。
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