[发明专利]用于合成瑞维达韦的方法在审
| 申请号： | 201680051952.3 | 申请日： | 2016-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN108349950A | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | G·卡斯塔尔迪;A·巴鲁托;E·奥尔达尼;M·加博阿尔迪 | 申请（专利权）人： | HC-制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D403/04;C07D207/04;A61K31/416 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 公开了用于合成瑞维达韦的方法和可用于其制备中的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 可用 制备 | ||
【主权项】：
1.用于合成瑞维达韦的方法，它包括在适合的钯催化剂的存在下，在适合的碱的存在下，在溶剂中，任选地在水的存在下，式(II)的化合物![]()
其中X是卤素原子或式–BO2R1的烃基代硼酸基团，其中R1是频哪醇基团或乙二醇基团；与式(III)的化合物反应![]()
其中Y是卤素原子或–OSO2R2基团，其中R2是直链或支链C1‑18烷基、任选被取代的芳基、‑CF3基团或卤素原子，或Y是式–BO2R1的烃基代硼酸基团，其中R1是频哪醇基团或乙二醇基团；所述的适合的碱选自磷酸钾、碳酸钾、磷酸钠、碳酸钠，所述的溶剂选自四氢呋喃、乙腈、二![]()
烷、甲醇、异丙醇、甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺。
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