[发明专利]取代的氧代吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201680052335.5 申请日: 2016-07-05
公开(公告)号: CN108026072B 公开(公告)日: 2021-08-17
发明(设计)人: E.希门内斯努内斯;J.阿克施塔夫;S.勒里希;A.希利施;K.迈尔;S.海特迈尔;A.特施特根;J.施坦普富斯;P.埃勒布罗克;D.迈博姆;D.朗 申请(专利权)人: 拜耳制药股份公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D413/10;A61K31/4439;A61P9/00;A61P27/02;C07D401/10;C07D413/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王媛媛;周齐宏
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及取代的氧代吡啶衍生物并涉及制备它们的方法以及它们用于制备药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防疾病,特别是心血管病症,优选血栓形成或血栓栓塞病症和水肿以及眼科病症。
搜索关键词: 取代 吡啶 衍生物
【主权项】:
1.下式的化合物其中R1代表下式的基团其中*是与氧代吡啶环的连接点,R6代表氯或甲基,R7代表5-或6-元杂环基,其中杂环基可被选自下列的取代基取代:氧代、氯、氟、羟基、甲基、二氟甲基、三氟甲基和2,2,2-三氟乙基,R8代表氢或氟,R2代表氯、甲基或甲氧基,R3代表氢、C1-C5-烷基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟-2-甲氧基丙-1-基或3,3,3-三氟-2-乙氧基丙-1-基,其中烷基可被选自下列的取代基取代:氟、羟基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、叔丁氧基、异丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C3-C6-环烷基、4-至6-元氧代杂环基、1,4-二氧杂环己烷基、吡唑基、苯基、吡啶基、C3-C6-环烷基氧基和4-至6-元氧代杂环基氧基,其中叔丁氧基和异丙氧基可以被1-3个氟取代基取代,和其中环烷基可以被彼此独立地选自下列的1-2个取代基取代:氟、羟基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基和三氟甲氧基,和其中氧代杂环基可以被彼此独立地选自下列的1-2个取代基取代:氟、甲基、乙基、二氟甲基和三氟甲基,和其中吡唑基被彼此独立地选自下列的1或2个取代基取代:氟、甲基和乙基,和其中环烷基氧基和氧代杂环基氧基可以被彼此独立地选自下列的1-2个取代基取代:氟和甲基,R4代表氢,R5代表下式的基团其中#是与氮原子的连接点,R9代表羟基羰基或5-元杂环基,R10代表氢或氟,R11和R12与他们连接的碳原子一起形成5-元杂环,其中所述杂环可以被彼此独立地选自下列的1-2个取代基取代:氧代、羟基、羟基羰基、甲基、乙基、2-羟基乙基、二氟甲基、三氟甲基、环丙基甲基、三氘代甲基、2,2-二氟乙基和2,2,2-三氟乙基,R13代表氢或氟,R14代表氢或氟,R15代表氢或氟,R16代表氢、C1-C4-烷基或环丙基,R17代表氢或氟,R18代表羟基或-NHR19,其中R19代表氢、C1-C4-烷基或环丙基,R20代表氢或氟,R21代表羟基或-NHR22,其中R22代表氢、C1-C4-烷基或环丙基,R26代表氢、甲基或三氟甲基,R27代表氢、甲基或三氟甲基,R28代表氢、氰基、甲基、三氟甲基或氨基,或其盐、其溶剂化物或其盐的溶剂化物之一。
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