[发明专利]光学活性4-氨基甲酰基-2,6-二甲基苯基丙氨酸衍生物的制造方法

摘要

本发明提供简便、且高效地制造作为医药中间体有用的光学活性4‑氨基甲酰基‑2,6‑二甲基苯基丙氨酸衍生物的方法。通过使4‑氨基甲酰基‑2,6‑二甲基苯甲酸、氨基甲酰氯、及碱反应，从而制造对应的混合酸酐，并将其还原，由此制造4‑氨基甲酰基‑2,6‑二甲基苯甲醇。如果利用该化合物，能够简便且高效地制造光学活性4‑氨基甲酰基‑2,6‑二甲基苯基丙氨酸衍生物。

主权项

1.下述式(1)所示的光学活性4-氨基甲酰基-2,6-二甲基苯基丙氨酸衍生物的制造方法，式(1)中，P表示氢原子或氨基的保护基，R5表示氢原子、任选具有取代基的C1～C12的烷基、任选具有取代基的C6～C12的芳基、任选具有取代基的C7～C20的芳烷基、或任选具有取代基的C3～C12的环烷基，＊表示不对称碳原子，该方法包括以下工序：通过使下述式(2)所示的4-氨基甲酰基-2,6-二甲基苯甲酸、下述式(3)所示的氨基甲酰氯、及碱反应，从而制造下述式(4)所示的混合酸酐，并将其还原，由此制造下述式(5)所示的4-氨基甲酰基-2,6-二甲基苯甲醇，式(3)中，R1、R2表示任选具有取代基的C1～C12的烷基、任选具有取代基的C6～C12的芳基、任选具有取代基的C7～C12的芳烷基、任选具有取代基的C3～C12的环烷基，而且R1与R2任选一起形成环，式(4)中，R1、R2与上述含义相同，