[发明专利]桥连型核酸GuNA、其制造方法及中间体化合物有效
申请号: | 201680054199.3 | 申请日: | 2016-09-20 |
公开(公告)号: | CN108137638B | 公开(公告)日: | 2022-05-03 |
发明(设计)人: | 小比贺聪;川西英治;泽本浩昭;山腰修平;新井勇树;熊谷新司 | 申请(专利权)人: | 田边三菱制药株式会社;国立大学法人大阪大学 |
主分类号: | C07H9/06 | 分类号: | C07H9/06;C07H19/06;C07H19/16;C07H21/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军;唐峥 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明提供胍桥连型人工核酸(以下简称为GuNA)的制造方法、及用于制造其的中间体化合物。具体而言,本发明提供通式I(式中,R |
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搜索关键词: | 桥连型 核酸 guna 制造 方法 中间体 化合物 | ||
【主权项】:
通式I表示的化合物或其盐的制造方法,所述制造方法包括使还原剂与通式II表示的化合物反应从而使与环A’稠合的噁唑烷环开裂的工序,通式I:式I中,R1及R2各自独立地为羟基的保护基,R3及R4各自独立地为氢原子或可被1个以上取代基取代的C1‑6烷基,各R5独立地为氢原子或可被1个以上取代基取代的C1‑6烷基,各R6独立地为氢原子或可被1个以上取代基取代的C1‑6烷基,m为1~3的整数,并且环A为可以被选自由可被1个以上取代基取代的C1‑6烷基、可被1个以上取代基取代的C2‑6烯基、可被1个以上取代基取代的C2‑6炔基、可被1个以上取代基取代的氨基、可被1个以上取代基取代的羟基、氧代基、硫代基及卤素原子组成的组中的1个以上取代基取代的5至7元不饱和杂环,此外,也可以是所述不饱和杂环与其他环稠合而形成环A,通式II:式II中,R1、R2、R3、R4、R5、R6及m各自表示与通式I中的相应符号同样的含义,环A’为可以被选自由可被1个以上取代基取代的C1‑6烷基、可被1个以上取代基取代的C2‑6烯基、可被1个以上取代基取代的C2‑6炔基、可被1个以上取代基取代的氨基、可被1个以上取代基取代的羟基、氧代基、硫代基及卤素原子组成的组中的1个以上取代基取代的5至7元不饱和杂环,此外,也可以是所述不饱和杂环与其他环稠合而形成环A’。
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