[发明专利]制备胆汁酸及其衍生物的方法在审

专利信息
申请号: 201680054598.X 申请日: 2016-08-05
公开(公告)号: CN108137643A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: 加布里埃尔·M·加尔文 申请(专利权)人: 英特塞普特医药品公司
主分类号: C07J41/00 分类号: C07J41/00;C07J9/00;C07J21/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请涉及制备以下项的方法:具有式(A)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或氨基酸缀合物。
搜索关键词: 制备 氨基酸缀合物 溶剂化物 胆汁酸 可接受 申请
【主权项】:
一种制备以下项的方法:具有式(A)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或氨基酸缀合物,其中:R1是α‑OH或氧代基团;R2是H、F、任选地被F或OH取代的α‑C1‑C3烷基、α‑C1‑C3烷氧基、α‑C2‑C3烯基或炔基、或环烷基;R3或R7独立地是H、F、或任选地被F或OH取代的C1‑C4烷基,或者R3或R7与相邻碳原子上的另一个R3或R7一起形成经取代的或未经取代的C1‑C6碳环或杂环;R4、R5和R8各自独立地是H、α‑OH、或β‑OH;R6是CO2H、OSO3H、NH2、NHCO2(CH2CHCH)苯基、NHCO2CH2CH3、C(O)NHOH、C(O)NH(CH2)2OH、CONH(CH2)2OSO3H、或任选地经取代的包含1‑4个选自N、S和O的杂原子的5元杂环;并且n是0、1、2或3;该方法包括以下步骤:(1)将化合物1转化为化合物7其中表示C3‑位置或C7‑位置处的OH是处于α‑或β‑立体化学中;并且(2)将化合物7转化为具有式(A)的化合物
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