[发明专利]γ-羟基丁酸的前药及其组合物和用途有效
申请号: | 201680055377.4 | 申请日: | 2016-09-22 |
公开(公告)号: | CN108283000B | 公开(公告)日: | 2021-04-13 |
发明(设计)人: | 向家宁;徐雪松;张选 | 申请(专利权)人: | 凯瑞康宁生物工程(武汉)有限公司 |
主分类号: | C07C69/24 | 分类号: | C07C69/24;C07C69/76;C07C59/01;C07B59/00;C07D473/32;C07D473/00;A61K31/19;A61K31/22;A61P21/00;A61P25/02;A61P25/20 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 赵天月 |
地址: | 430079 湖北省武汉市东湖高新技*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本申请公开了γ‑羟基丁酸的前药及其组合物和用途。 | ||
搜索关键词: | 羟基 丁酸 及其 组合 用途 | ||
【主权项】:
1.一种式I所示的化合物:
或其药学上可接受的盐、酯、水合物或溶剂化物,其中,B是
(O)R1、‑R2(OCO)R3、取代或未取代的C5‑10芳基、C1‑12烷基、C5‑12芳烷基、C2‑12烯基、C6‑12芳烯基、C2‑12炔基、C3‑8环烷基、3‑10元杂环烷基或5‑10元杂环芳基,其中一个或多个取代基选自下组:C1‑12烷基、氨基、取代的氨基、氨基保护基团、‑R4‑S‑R5、卤素、羟基、氰基、单‑、二‑或三‑卤代‑C1‑6烷基、C2‑12烯基、C2‑12炔基、C1‑12烷氧基、C5‑10芳基、C5‑10烷基芳基、C3‑8环烷基、C1‑12烷基磺酰基、3‑8元杂环烷基、3‑10元杂环芳基、C5‑10芳氧基、C5‑10芳基羰基、C1‑6烷基羰基氧基或C1‑4烷氧基羰基;其中R1和R3独立地为C1‑12烷基、C2‑12烯基、C5‑12芳烷基、C6‑12芳烯基、C2‑12炔基、C5‑10芳基、C3‑8环烷基、3‑10元杂环烷基、5‑10元杂环芳基或
其任意一个能够任选地被一个或独立地多个下述取代基取代:‑R4‑S‑R5、卤素、羟基、氰基、氨基、取代的氨基、C1‑12烷基、C2‑12烯基、C2‑12炔基、C5‑10芳基、C1‑12烷氧基、C3‑8环烷基、3‑8元杂环烷基、3‑10元杂环芳基、C1‑4烷基磺酰基、C5‑10芳氧基、C5‑10芳基羰基、C1‑4烷氧基羰基或C1‑12烷基羰基氨基;R2是C1‑6亚烷基或C1‑6亚烷氧基,其任意一个任选地进一步被C1‑6烷基取代;R4是键、C1‑6亚烷基、C5‑10亚芳基或C5‑12亚芳基亚烷基,其任意一个任选地进一步被C1‑3烷基取代,并且R5是氢或C1‑12烷基,Rg是氢、C1‑6烷基、苯基或苯基甲基,其任意一个任选地被一个或独立地多个下述取代基取代:卤素、羟基、甲硫基、C1‑4烷基或C5‑8芳基;以及Rh和Rf独立地是氢、C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基、C3‑6环烷氧基羰基或氨基保护基团;或者Rf和Rg与C、O、N或S原子一起形成4‑8元杂环烷基或
其任意一个任选地被一个或独立地多个下述取代基取代:卤素、羟基、C1‑4烷基或氨基保护基团;并且Rh是氢、C1‑6烷基或氨基保护基团。
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