[发明专利]三唑衍生物有效
| 申请号： | 201680057541.5 | 申请日： | 2016-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN108137566B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D249/02;A61K31/41;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及式I的化合物，可以用于治疗精神障碍如精神分裂症、双相型障碍、强迫症或自闭症谱系障碍。已经惊人地发现，通式I的化合物是EAAT3抑制剂。兴奋性氨基酸转运蛋白3(EAAT3)，在人研究中也被称为溶质载体家族1、成员1(系统基因名称:SLC1A1)并且在啮齿动物中也被称为兴奋性氨基酸载体1(EAAC1)，是在贯穿皮质和在海马、基底神经节(纹状体，丘脑)和嗅球中的神经元中发现的高亲和性阴离子氨基酸转运蛋白。EAAT3的作用是缓冲兴奋性突触中的局部谷氨酸浓度。 |
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| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
【主权项】：
一种式I的化合物，![]()
其中R1’是CH3R1是甲基、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基，或R1’和R1可以一起形成1,1‑二氧代‑四氢‑噻吩‑3‑基环；R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、羟甲基或2‑丙基‑2‑醇；R3是Cl、F、CF3、氰基、甲基、甲氧基、异丙基或环丙基；R4是氢、甲基、F或Cl；或其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。
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