[发明专利]包含无定形索非布韦的固体药物组合物在审

专利信息
申请号: 201680057799.5 申请日: 2016-10-06
公开(公告)号: CN108136033A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: F·X·施瓦茨;N·马丁 申请(专利权)人: 桑多斯股份公司
主分类号: A61K47/32 分类号: A61K47/32;A61K9/14;A61K9/19;A61K31/00;A61K9/16;A61K9/20
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张朔;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 包含固体组合物的固体药物组合物,其中固体组合物包含索非布韦和至少一种可药用基质化合物,其中固体组合物中所包含的索非布韦的至少99重量‑%以无定形形式存在,固体组合物的至少99重量‑%由索非布韦和所述至少一种基质化合物组成,其中固体组合物基于索非布韦和所述至少一种基质化合物的联合重量计算含有至少25重量‑%、或至少30重量‑%、或至少35重量‑%、或至少40重量‑%或至少50重量‑%或至少55重量‑%或优选至少55重量‑%的量的索非布韦,其中在所述至少一种可药用基质化合物的吸附‑解吸等温线中,在75%相对湿度和25℃的解吸质量差减去吸附质量差为少于0。
搜索关键词: 固体组合物 基质化合物 固体药物组合物 可药用 质量差 吸附 解吸等温线 无定形形式 无定形 减去 解吸 优选 联合
【主权项】:
包含固体组合物的固体药物组合物,其中固体组合物包含式(I)的索非布韦和至少一种可药用基质化合物,其中固体组合物中所包含的索非布韦的至少99重量‑%以无定形形式存在,固体组合物的至少99重量‑%由索非布韦和所述至少一种基质化合物组成,其中固体组合物基于索非布韦和所述至少一种基质化合物的联合重量计算含有至少25重量‑%、或至少30重量‑%、或至少35重量‑%、或至少40重量‑%或至少50重量‑%或至少55重量‑%、优选至少55重量‑%的量的索非布韦。其中在所述至少一种可药用基质化合物的吸附‑解吸等温线中,根据动态水蒸气吸附测量进行测定,ΔΔm/%为<0,ΔΔm/%被定义为在75%相对湿度和25℃的质量差Δm(解吸)/%减去在75%相对湿度和25℃的质量差Δm(吸附)/%。
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