[发明专利]用于制备均一低聚物的手性试剂

摘要

提供了非对映体纯的或基本上非对映体纯的活化的氯化磷酰胺吗啉代核苷、其制备方法及其用于立体选择性偶联以立体选择性合成非对映体纯的磷酰二胺吗啉代低聚物(PMO)的方法。

主权项

1.一种选自由以下组成的组的基本上非对映体纯的化合物及其对映体：式20的化合物、式21的化合物、式22的化合物、式23的化合物、式24的化合物、式25的化合物、式26的化合物、式27的化合物、式28的化合物、式29的化合物、式30的化合物和式31的化合物，其中R1和R2可以是相同的或不同的，且选自由‑H，任选取代的C1‑C3烷基、任选取代的苯基、任选取代的萘基组成的组，或者，与其连接的氮形成任选取代的杂环，所述杂环可以是例如吡咯烷、哌嗪或吗啉；其中R3选自由以下组成的组：三苯甲基(Tr)，其可以是取代的三苯甲基，包括但不限于例如MMTr(对甲氧基苯基二苯甲基)；任选取代的苄基，4‑甲氧苄基(PMB、MPM)、3,4‑二甲氧苄基、二苯甲基(Dpm)、4‑甲氧苄基和磺酰基；R4、R5和R6选自由以下组成的组：‑H、‑C(O)R7和‑C(O)OR7，其中R7为C1‑C6烷基、苄基、2,2,2‑三氯乙基和芳基；R9选自由以下组成的组：任选取代的烷基、氰乙基、酰基、碳酸酯、氨基甲酸酯、任选取代的苄基、4‑特戊酰氧基苄基和甲硅烷基。