[发明专利]包含PI3K抑制剂和HDAC抑制剂的组合物在审
申请号: | 201680058695.6 | 申请日: | 2016-08-19 |
公开(公告)号: | CN108348523A | 公开(公告)日: | 2018-07-31 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·约瑟夫·沙特勒沃斯;安德鲁·大卫·惠尔 | 申请(专利权)人: | 卡鲁斯治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61K31/5386;A61K31/433;A61K31/4365;A61K31/4402;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P35/00;A61K9/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及药物组合物,所述药物组合物包含至少一种式I的PI3K抑制剂或其药物可接受的盐和至少一种HDAC抑制剂,例如式II化合物或其药物可接受的盐;或者至少一种PI3K抑制剂、例如式I化合物或其药物可接受的盐,和至少一种式II的HDAC抑制剂或其药物可接受的盐。 | ||
搜索关键词: | 可接受 药物组合物 式II | ||
【主权项】:
1.药物组合物,包含:a)至少一种式I的PI3K抑制剂或其药物可接受的盐和至少一种HDAC抑制剂,例如式II化合物或其药物可接受的盐;或者b)至少一种PI3K抑制剂,例如式I化合物或其药物可接受的盐,和至少一种式II的HDAC抑制剂或其药物可接受的盐:式I
其中:W为O、N‑H、N‑(C1‑C10烷基)或S;各个X独立地为CH或N;R1为含有至少1个选自N或O的杂原子的5元至7元的饱和或不饱和的、任选取代的杂环;R2为LY;各个L为键、C1‑C10亚烷基、C2‑C10亚烯基或C2‑C10亚炔基;Y为含有至多4个选自N或O的杂原子的任选取代的稠合的、桥接的或螺环的非芳香族5元至12元杂环;并且各个R3独立地为H、C1‑C10烷基、卤素、氟代C1‑C10烷基、O‑C1‑C10烷基、NH‑C1‑C10烷基、S‑C1‑C10烷基、O‑氟代C1‑C10烷基、NH‑酰基、NH‑C(O)‑NH‑C1‑C10烷基、C(O)‑NH‑C1‑C10烷基、芳基或杂芳基;并且式II
或其药物可接受的盐,其中:各个R/独立地选自H和QR1;各个Q独立地选自键、CO、CO2、NH、S、SO、SO2或O;各个R1独立地选自H、C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、芳基、杂芳基、C1‑C10环烷基、卤素、C1‑C10烷基芳基、C1‑C10烷基杂芳基或C1‑C10杂环烷基;各个L独立地选自5元至10元含氮的杂芳基;W为锌‑结合基团;各个R2独立地为氢或C1至C6烷基;并且R3为芳基或杂芳基;各个芳基或杂芳基可以被至多三个取代基取代,所述取代基选自C1‑C6烷基、羟基、C1‑C3羟基烷基、C1‑C3烷氧基、C1‑C3卤代烷氧基、氨基、C1‑C3单烷基氨基、C1‑C3双烷基氨基、C1‑C3酰基氨基、C1‑C3氨基烷基、单(C1‑C3烷基)氨基C1‑C3烷基、双(C1‑C3烷基)氨基C1‑C3烷基、C1‑C3‑酰基氨基、C1‑C3烷基磺酰基氨基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、C1‑C3烷氧基羰基、氨基羰基、单C1‑C3烷基氨基羰基、双C1‑C3烷基氨基羰基、‑SO3H、C1‑C3烷基磺酰基、氨基磺酰基、单C1‑C3烷基氨基磺酰基和双C1‑C3‑烷基氨基磺酰基;并且各个烷基、烯基或炔基可以被卤素、NH2、NO2或羟基取代。
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