[发明专利]噁唑烷酮化合物及其作为抗菌剂的使用方法

摘要

本发明涉及式(I)的噁唑烷酮化合物：及其药学上可接受的盐，其中A、E和R1如本文所定义。本发明还涉及组合物，其包含至少一种本发明的噁唑烷酮化合物。本发明还提供抑制分枝杆菌细胞生长的方法以及治疗结核分枝杆菌导致的分枝杆菌感染的方法，其包括给予治疗有效量的本发明的噁唑烷酮和/或其药学上可接受的盐，或包含这种化合物和/或盐的组合物。

主权项

式I化合物或其药学上可接受的盐，其中:R¹为‑CH₂N(R²)₂、‑CH₂NR²COR³、‑CH₂NR²COOR³、‑CH₂NR²CON(R²)₂、‑CH₂NR²CONR²N(R²)₂、‑CH₂NR²SO₂R³、‑CON(R²)₂、‑C=NOR³、‑CH₂OR⁴、‑CH₂NR²R⁴或‑CH₂R⁶R²每次出现时独立地选自H、C₁‑C₆ 烷基、C₂‑C₆ 烯基和C₃‑C₆ 环烷基，其中所述C₁‑C₆ 烷基、所述C₂‑C₆ 烯基和所述C₃‑C₆ 环烷基可任选被最多四个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、‑OCH₃、‑OH、‑NH₂、‑NHCH₃和‑N(CH₃)₂；R³ 为H、C₁‑C₆ 烷基、C₂‑C₆ 烯基和C₃‑C₆ 环烷基，其中所述C₁‑C₆ 烷基、所述C₂‑C₆ 烯基和所述C₃‑C₆ 环烷基可任选被最多四个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、‑OCH₃、‑OH、‑NH₂、‑NHCH₃和‑N(CH₃)₂；R⁴为5‑或6‑元杂环，其任选被R⁵取代；R⁵选自H、卤素、C₁‑C₆ 烷基、C₃‑C₆ 烯基和C₃‑C₆ 环烷基，其中所述C₁‑C₆ 烷基、所述C₃‑C₆ 烯基和所述C₃‑C₆ 环烷基可任选被最多四个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、‑OCH₃、‑OH、‑NH₂、‑NHCH₃和‑N(CH₃)₂；R⁶为H、C₁‑C₆ 烷基或5‑元杂环，其中所述5‑元杂环任选被最多两个R⁷取代；R⁷每次出现时为H、卤素、氧代、C₁‑C₆ 烷基、C₂‑C₆ 烯基或C₃‑C₆ 环烷基，其中所述C₁‑C₆ 烷基和所述C₃‑C₆ 环烷基可任选被1‑4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、‑OCH₃、‑OH、‑NH₂、‑NHCH₃和‑N(CH₃)₂；E为6‑元芳基或5‑或6‑元杂芳基，其含有独立地选自S、O和N的1‑3个杂原子，其中所述芳基和所述杂芳基任选被最多四个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、‑CN、‑CF₃、‑CHF₂、‑CH₂NH₂、‑CH₂NHCOCH₃、‑OCF₃、‑OCHF₂、‑OH、‑O‑(C₁‑C₆)烷基、C₁‑C₆ 烷基和C₃‑C₆ 环烷基；A为任选被最多四个R⁸取代的杂环，或任选被最多四个R⁸取代的芳基；R⁸每次出现时独立地选自H、卤素、C₁‑C₆ 烷基、C₃‑C₆ 环烷基、C₃‑C₆ 杂环烷基、苄基、‑OCF₃、‑OCHF₂、‑OR³、=O、‑CN、‑NO₂、‑SR³、‑SF₅、‑SCF₃、‑SOR³、‑SO₂R³、‑S(=O)(=NH)R²、‑N(R²)₂、‑NR²COR³、‑SO₂N(R²)₂、‑NR²SO₂R³、‑COOH、‑COR⁹、‑COOR³、‑CON(R²)₂和‑C(R⁹)₂N(R²)₂，其中所述C₁‑C₆ 烷基、C₃‑C₆ 环烷基、C₃‑C₆ 杂环烷基和苄基任选被最多四个F、‑OCH₃、‑OH、=O、NH₂、NHCH₃和N(CH₃)₂取代；和R⁹每次出现时独立地选自H、C₁‑C₆ 烷基和C₃‑C₆ 环烷基。