[发明专利]用于治疗眼部病症的化合物和组合物

摘要

本公开描述了用于治疗眼部病症的前列腺素、碳酸酐酶抑制剂、激酶抑制剂、β‑肾上腺素能受体拮抗剂和其他药物的前药和衍生物，以及含有这样的前药和衍生物的受控递送制剂。

主权项

1.下式的化合物：或其药学上可接受的盐；其中：L¹选自：L²选自：A选自：H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基和烷基氧基；R1、R2和R3选自：‑C(O)R4、C(O)A和氢，其中R1或R2不能是氢，并且其中R1、R2和R3可以进一步任选地被R5取代；R4选自：(i)–C10‑C30烷基R5、–C10‑C30烯基R5、‑C10‑C30炔基R5、‑C10‑C30烯基炔基R5、–C10‑C30烷基、–C10‑C30烯基、‑C10‑C30炔基和‑C10‑C30烯基炔基；(ii)不饱和脂肪酸残基；R5选自：卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、芳基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基氧基、‑S(O)2烷基、‑S(O)烷基、‑P(O)(O烷基)2、B(OH)2、‑Si(CH3)3、‑COOH、‑COO烷基或‑CONH2；R6选自：(i)聚乙二醇、聚丙二醇、聚氧化丙烯、聚乳酸或聚(乳酸‑共‑乙醇酸)；(ii)–C10‑C30烷基R5、‑C10‑C30烯基R5、‑C10‑C30炔基R5、‑C10‑C30烯基炔基R5、–C10‑C30烷基、‑C10‑C30烯基、‑C10‑C30炔基、‑C10‑C30烯基炔基；(iii)不饱和脂肪酸残基；(iv)烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基；其中如果R7或R8中至少一个选择为R50，则R6只能选自上述(ii)、(iii)和(iv)；R7和R8独立地选自：‑C(O)R4、‑C(O)A、氢和R50；并且R50是以下物质的羰基衍生物：聚乙二醇、聚丙二醇、聚氧化丙烯、聚乳酸、聚(乳酸‑共‑乙醇酸)、聚乙醇酸、聚酯、聚酰胺或其他可生物降解的聚合物。