[发明专利]用于制备舒更葡糖及其中间体的改进的方法

摘要

本申请提供了用于制备舒更葡糖的改进的方法，其包括在合适的有机溶剂中卤化γ‑环糊精以得到其中卤代为溴代或氯代的6‑全脱氧‑6‑全卤代‑γ‑环糊精，使卤化的γ‑环糊精与3‑巯基丙酸在醇盐碱存在下反应，得到式I的舒更葡糖。该申请还提供了作为晶体化合物的6‑全脱氧‑6‑全氯代‑γ‑环糊精的分离及其用于制备式I的舒更葡糖的用途。

主权项

1.一种制备式I的舒更葡糖的方法，包括，a)使式II的γ‑环糊精，与选自草酰氯、草酰溴、亚硫酰氯和亚硫酰溴的卤化剂在合适的有机溶剂中反应，b)将步骤a)的反应混合物与碱和醇溶剂的水溶液混合，c)分离其中x为溴或氯的式III化合物的6‑全脱氧‑6‑全卤代‑γ‑环糊精，d)任选地，干燥所述6‑全脱氧‑6‑全卤代‑γ‑环糊精，e)任选地，纯化步骤c)或d)的化合物，f)在碱金属醇盐碱存在下，在合适的有机溶剂中，使6‑全脱氧‑6‑全卤代‑γ‑环糊精与3‑巯基丙酸反应以获得舒更葡糖。