[发明专利]SESTRIN-GATOR2相互作用的调节剂和其用途在审
申请号: | 201680069916.X | 申请日: | 2016-10-21 |
公开(公告)号: | CN108289866A | 公开(公告)日: | 2018-07-17 |
发明(设计)人: | K·M·费塔尔韦罗;S·纳拉扬;D·J·奥尼尔;E·赛亚;S·森古普塔 | 申请(专利权)人: | 纳维托制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/13 | 分类号: | A61K31/13;A61K31/135;A61K31/137;C07C211/03;C07C211/26;C07C211/27 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 沈锦华 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供化合物、其组合物和其使用方法。 | ||
搜索关键词: | 调节剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物,或其药学上可接受的盐,其中:R1是H或C1‑6烷基;R2是R、‑(CH2)n‑苯基、‑C(O)R、‑SO2R或‑C(O)N(R)2;n是0、1或2;每个R独立地是氢、‑CN或选自以下的任选地被取代的基团:饱和或不饱和C1‑6脂族基、苯基、4到7元饱和或部分不饱和单环碳环、具有1到4个杂原子的5到6元单环杂芳基环、或具有1到2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到8元饱和或部分饱和杂环;R3是环A、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑C(O)N(R)2、‑SO3H、‑SO2N(R)2、‑S(O)R、‑S(O)环A、‑OR或‑B(OR)2,其中同一个硼上的两个OR基团与其中间原子连在一起形成除了所述硼和两个氧之外还具有0到3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到8元单环饱和或部分不饱和环,或R3和R4连在一起形成具有0到1个选自氮、氧或硫的杂原子的任选地被取代的5到6元环;L是共价键或任选地被1到9个氟基取代的直链或支链C1‑6亚烷基链;环A是任选地被取代的环,选自苯基或具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选地被取代的5到6元杂芳基环;R4是R、‑CF3、‑OR、‑N(R)2、‑Si(R)3或‑SR,或R3和R4连在一起形成具有0到1个选自氮、氧或硫的杂原子的任选地被取代的5到6元环;并且R5是H或C1‑4烷基,其中所述式I化合物不是表2中所描绘的那些。
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