[发明专利]作为TLR7和TLR8激动剂的PEG化的咪唑并喹啉类在审
申请号: | 201680072134.1 | 申请日: | 2016-12-12 |
公开(公告)号: | CN108368140A | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
发明(设计)人: | H.G.巴青-利;D.A.约翰逊 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密丝克莱恩生物有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61K31/4745;A61P31/14;A61P35/00;A61P31/20;A61P17/12;A61K39/39 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李波;周齐宏 |
地址: | 比利时里*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明提供了作为TLR7和TLR8激动剂的新型磷酸脂化的咪唑并喹啉类、药物组合物、治疗用途及其制备方法。 | ||
搜索关键词: | 咪唑并喹啉 药物组合物 新型磷酸 脂化 制备 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐其中R1选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、C1‑6烷氧基、C3‑6环烷基C1‑6烷基、C3‑6环烷基C1‑6烷基氨基、C3‑6环烷基C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基氨基和C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基;其中所述C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、C1‑6烷氧基、C3‑6环烷基C1‑6烷基、C3‑6环烷基C1‑6烷基氨基、C3‑6环烷基C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基氨基或C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基是支链或非支链的并任选地在末端被羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚氨基取代;Z选自C2‑C6 烷基和C2‑C6烯基,其中所述C2‑C6 烷基或C2‑C6烯基是未被取代的或在末端被―(O―C2‑C6烷基)l‑6―取代;X是O或S;n是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20;R2是H或直链的或支链的、任选不饱和的C4‑C24 烷基,或直链的或支链的、任选不饱和的C4‑C24酰基;R3是直链的或支链的、任选不饱和的C4‑C24 烷基或直链的或支链的、任选不饱和的C4‑C24 酰基。
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