[发明专利]长效钆基肿瘤靶向成像与治疗剂

摘要

本文公开了结合有螯合部分的烷基磷酸胆碱类似物，其中螯合部分螯合至钆。烷基磷酸胆碱类似物是具有下式的化合物：或其盐。R1包含螯合至钆原子的螯合剂，a是0或1，n是12‑30的整数，m是0或1，Y是–H,–OH,‑COOH,‑COOX,‑OCOX或–OX，其中X是烷基或芳基烷基，R2是‑N+H3,‑N+H2Z,‑N+HZ2或‑N+Z3，其中每个Z独立地为烷基或芳烷基，b是1或2。所述化合物可用于检测实体瘤或治疗实体瘤。在检测/成像应用中，钆发射可用磁共振成像检测到的信号。在医疗中，当暴露于超热中子时，钆发射肿瘤靶向带电粒子。

主权项

1.一种化合物，其具有以下化学式：或其盐，其中R1包含螯合剂，所述螯合剂螯合至一个或多个钆(Gd)原子；a是0或1；n是12‑30的整数；m是0或1；Y选自–H,–OH,‑COOH,‑COOX,‑OCOX和–OX，其中X是烷基或芳基烷基；R2选自‑N+H3,‑N+H2Z,‑N+HZ2和‑N+Z3，其中每个Z独立地为烷基或芳烷基；以及b是1或2。