[发明专利]LSD1抑制剂有效
申请号: | 201680077382.5 | 申请日: | 2016-11-03 |
公开(公告)号: | CN108884029B | 公开(公告)日: | 2021-10-26 |
发明(设计)人: | M.A.马克思;A.瓦伊斯伯格;J.G.克里斯滕森;小罗伯特.A.加勒莫 | 申请(专利权)人: | 米拉蒂医疗股份有限公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;C07D265/10;C07D211/58;C07D213/64;A61K31/4468;A61K31/445;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘香宜 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及抑制LSD1活性的化合物。具体地,本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法,例如,使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | lsd1 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)或者式(II)的化合物:
或其药学上可接受的盐:其中:R1为氢、C1‑C4烷基或者C1‑C4酰基;L为‑(CH2)s‑CR2R3‑(CH2)n‑;R2和R3各自独立地为氢、C1‑C4烷基、‑OR4或者芳烷基;各个R4独立地为氢或者C1‑C4烷基;X为‑W‑R5或者Y‑R6;W为‑NR4‑或者‑O‑;Y为‑C(O)‑、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑NR4SO2‑、‑SO2NR4‑或者‑NR4C(O)‑;R5为酰基、C1‑C4烷基、环烷基、杂环基、芳基或者杂芳基,其中所述环烷基、杂环基、芳基或者杂芳基中的每个任选独立地取代有一个或者多个R8;R6为C1‑C6烷基、芳基、‑NR4R7或者杂环基,其在一个或者多个碳原子上任选独立地取代有C1‑C6烷基、卤素、氰基、卤代烷基或者在一个或者多个氮原子上任选独立地取代有‑C(O)C1‑C6烷基;‑C(O)OC1‑C6烷基;‑C(O)NR4C1‑C6烷基,或者‑S(O)2NR4C1‑C6烷基;R7为羟基、烷氧基、‑SO2C1‑C6烷基;‑SO2环烷基,或者‑SO2芳基,其中各个所述‑SO2环烷基和‑SO2芳基中的环烷基或者芳基任选独立地取代有一个或者多个R8;各个R8为卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、卤代烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳基烷基、‑(CH2)nCOOR4、‑(CH2)nC(O)NR4OC1‑C6烷基;‑(CH2)nC(O)NR4SO2C1‑C6烷基、‑(CH2)nC(O)NR4SO2环烷基、‑(CH2)nC(O)NR4SO2芳基、‑C2‑C6烯基C(O)OR4、‑C2‑C6烯基C(O)NR4SO2C1‑C4烷基,或者‑C2‑C6烯基C(O)NR4SO2芳基,其中所述环烷基、芳基、杂芳基、杂环基中的每个任选独立地取代有一个或者多个C1‑C3烷基或者‑CH2NR4SO2芳基;m为0或者1;s为0或者1;各个n为0、1,或者2;各个p为0、1或者2;各个RA基团独立地为氧代或者C1‑C3烷基,或者在不同环原子上的两个RA基团一起形成C1‑C3桥,其中所述桥碳中的一个任选被‑NH‑替代;和各个Q1、Q2和Q3独立地为氢、卤素、卤代烷基、C1‑C4‑烷基,或者C1‑C4‑烷氧基。
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