[发明专利]蛋白酶体抑制剂治疗眼部疾病的用途

摘要

显示蛋白酶体调节活性，并且具体来说是蛋白酶体抑制活性的氢化肉桂酸酯化合物可用于局部或全身地治疗与蛋白酶体活性相关的眼部疾病。可以将氢化肉桂酸酯化合物以各种眼用制剂中的任何一种施用于眼睛，以治疗眼部疾病，诸如眼部红斑痤疮、糖尿病视网膜病变、黄斑变性和干眼症。氢化肉桂酸酯化合物还可以全身给药以治疗眼部疾病。

主权项

1.一种用于眼部给药的组合物，包括蛋白酶体抑制剂、蛋白酶体抑制剂衍生物或其药学上可接受的盐，所述组合物在用于向眼睛给药的载体中，其中，所述蛋白酶体抑制剂具有下式之一：其中，W选自由甲基基团、烷基基团、亚甲基基团、胺基基团、酰基基团、羰基基团、氧原子、硫原子组成的组，并且其中，X1至X5独立地选自由氢原子、卤素、羟基基团、醚基基团、烷基基团、芳基基团、硝基基团、氰基基团、硫羟基基团、硫醚基基团、氨基基团、酰氨基基团、和OR基团组成的组，其中R是二氢肉桂酸酯；或(ii)二氢肉桂酸酯化合物，选自由以下组成的组：以及(i)或(ii)中的化合物的类似物，其中，所述二氢肉桂酸酯部分中芳环上的一至三个氢原子被选自由卤素、羟基、醚、C1‑6烷基、C6‑10芳基、硝基、氰基、硫羟基、硫酯、氨基和酰氨基组成的组的部分所取代。