[发明专利]一种甾体类化合物及包含该化合物的组合物及其用途有效
| 申请号： | 201680079231.3 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108541255B | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | 王义汉;任兴业 | 申请（专利权）人： | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮;牟科 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种甾体类化合物及包含该化合物的组合物及其应用。具体地，该发明公开了式(I)所示的甾体类化合物以及含有该化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物、立体异构体、前药、代谢物或同位素变体的药物组合物。本发明所述化合物可作为CYP17酶抑制剂，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够提高化合物在动物体内的药物浓度，以提高药物疗效和安全性，进而可适用于制备治疗与CYP17酶相关疾病(如前列腺癌等)的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 甾体类化合物 式( I ) 水合物 药代动力学参数 前列腺癌 立体异构体 同位素变体 药物组合物 溶剂合物 药物疗效 代谢物 可接受 晶型 前药 制备 体内 疾病 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示的化合物，![]()
其中，R1a、R1b、R1c、R1d和R2各自独立地为氢、氘或卤素；R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自独立地为氢或卤素；X1、X2为甲基；Y选自氢(H)、乙酰基，一次或多次氘代的乙酰基；及其药学上可接受的盐；其中所述化合物不包括非氘代化合物。
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