[发明专利]新的铵衍生物、它们的制备方法以及含有它们的药物组合物

摘要

本发明公开式(I)化合物，在式(I)中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和Y如说明书中所定义。本发明还公开药物。

主权项

1.式(I)化合物：其中：◆Y代表‑NH‑基团或氧原子，◆R1代表直链或支链(C1‑C6)烷基、直链或支链(C2‑C6)链烯基、直链或支链(C2‑C6)炔基、直链或支链(C1‑C6)烷氧基、‑S‑(C1‑C6)烷基、直链或支链(C1‑C6)多卤代烷基、羟基、羟基(C1‑C6)烷基、氰基、‑NR9R9’、‑Cy1或卤素原子，◆R2、R3和R4彼此互相独立代表氢原子、卤素原子、直链或支链(C1‑C6)烷基、直链或支链(C2‑C6)链烯基、直链或支链(C2‑C6)炔基、直链或支链(C1‑C6)多卤代烷基、羟基、羟基(C1‑C6)烷基、直链或支链(C1‑C6)烷氧基、‑S‑(C1‑C6)烷基、氰基、硝基、‑烷基(C0‑C6)‑NR9R9’、‑O‑烷基(C1‑C6)‑NR9R9’、‑C(O)‑OR9、‑O‑C(O)‑R9、‑C(O)‑NR9R9’、‑NR9‑C(O)‑R9’、‑NR9‑C(O)‑OR9’、‑烷基(C1‑C6)‑NR9‑C(O)‑R9’、‑SO2‑NR9R9’、‑SO2‑烷基(C1‑C6)，◆R5代表氢原子，◆R₆代表基团◆R7代表氢原子或直链或支链(C1‑C6)烷基，◆R8代表‑O‑P(O)(O‑)(O‑)基团、‑O‑P(O)(O‑)(OR10)基团、‑O‑P(O)(OR10)(OR10’)基团、‑O‑SO2‑O‑基团、‑O‑SO2‑OR10基团、‑Cy2、‑O‑C(O)‑R9基团、‑O‑C(O)‑OR9基团或‑O‑C(O)‑NR9R9’基团；◆R9和R9’彼此互相独立代表氢原子、直链或支链(C1‑C6)烷基或直链或支链氨基(C1‑C6)烷基，◆R10和R10’彼此互相独立代表氢原子、直链或支链(C1‑C6)烷基或芳基烷基(C1‑C6)基团，◆Cy1和Cy2彼此互相独立代表环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，如此定义的铵可能以两性离子形式存在，或者具有单价阴离子平衡离子，应当理解：‑“芳基”是指苯基或萘基，“杂芳基”是指由5－10个环成员组成的任何单环或双环基团，其具有至少一个芳族部分并含有1－3个选自氧、硫和氮的杂原子，‑“环烷基”是指含有3－10个环成员的任何单环或双环非芳族碳环基团，‑“杂环烷基”是指任何含有3－10个环成员并含有1－3个选自氧、硫和氮的杂原子的单环或双环非芳族碳环基团，其可以包括稠合、桥接或螺环系统，如此定义的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基以及烷基、链烯基、炔基、烷氧基可能被1－4个选自下列的基团取代：直链或支链(C1‑C6)烷基、直链或支链(C2‑C6)链烯基、直链或支链(C2‑C6)炔基、直链或支链(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基‑S‑、羟基、氧代(或适当的N‑氧化物)、硝基、氰基、‑C(O)‑OR’、‑O‑C(O)‑R’、‑C(O)‑NR’R”、‑NR’R”、‑(C＝NR’)‑OR”、直链或支链(C1‑C6)多卤代烷基、三氟甲氧基或卤素，应当理解R’和R”彼此互相独立代表氢原子或直链或支链(C1‑C6)烷基，应当理解，前述可能的取代基的一或多个碳原子可以是氘化的，它们的对映异构体、非对映异构体和阻转异构体及其与可药用的酸或碱的加成盐。