[发明专利]磷酸酯衍生物和吉西他滨前药NUC-1031的非对映选择性合成有效
| 申请号： | 201680081573.9 | 申请日： | 2016-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN108779136B | 公开（公告）日： | 2022-07-08 |
| 发明（设计）人： | 玛尼·布尚·科塔拉;文卡塔·拉克希米·纳拉辛哈·拉奥·达马拉帕蒂 | 申请（专利权）人： | 努卡那有限公司;劳拉斯实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/06 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;胡彬 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备用于合成吉西他滨‑[苯基‑苄氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯的中间体的方法。还提供了制备吉西他滨‑[苯基‑苄氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 磷酸酯 衍生物 滨前药 nuc 1031 选择性 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备基本上非对映异构纯形式的吉西他滨‑[苯基(苄氧基‑L‑丙氨酰基)]磷酸酯(式I)的方法：![]()
所述方法包括步骤a)和任选的步骤b)：a)使式II化合物与式Ⅲ化合物在碱(B1)的存在下反应，以提供基本上非对映异构纯形式的式IV化合物；其中R1代表吸电子基团，a是从1至5的整数；其中P1、P2和P3独立地代表氢或保护基团；并且其中式II化合物为基本上非对映异构纯的形式：![]()
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并且b)其中P1、P2和P3中的任意一个或多个是保护基团，任选地从式IV化合物上除去保护基团P1、P2和P3以提供基本上非对映异构纯形式的吉西他滨‑[苯基(苄氧基‑L‑丙氨酰基)]磷酸酯。
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