[发明专利]一种艾氟康唑的合成方法在审
| 申请号： | 201710008893.8 | 申请日： | 2017-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN108276381A | 公开（公告）日： | 2018-07-13 |
| 发明（设计）人： | 徐勤耀;常燕;史敏;张俊杰;王晓龙 | 申请（专利权）人： | 上海和博药物研究有限公司;广东和博制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 201318 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种艾氟康唑的合成方法，以式(1)(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑[(1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷和式(2)4‑亚甲基哌啶为原料，乙腈和水混合做溶剂、或水单独做溶剂，在氢氧化锂作碱的条件下，进行开环加成反应得到式(I)艾氟康唑。本发明的合成方法收率高，操作简单，无污染，对环境友好，易于大规模工业化应用。 | ||
| 搜索关键词： | 式( 1 ) 式( 2 ) 式( I ) 氟康唑 合成 溶剂 开环加成反应 工业化应用 二氟苯基 环境友好 环氧乙烷 氢氧化锂 三氮唑 水混合 亚甲基 收率 乙腈 哌啶 | ||
【主权项】：
1.一种艾氟康唑合成方法，其特征在于，以式(1)化合物(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑[(1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷和式(2)化合物4‑亚甲基哌啶盐酸盐为原料，在溶剂中，在碱存在的条件下，进行开环加成反应，得到式(I)艾氟康唑，反应过程如反应式(a)所示： ![]()
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