[发明专利]一种2,6‑二氯吡啶[3,4‑B]吡嗪的合成方法在审
| 申请号： | 201710010033.8 | 申请日： | 2017-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN106831768A | 公开（公告）日： | 2017-06-13 |
| 发明（设计）人： | 李健新;张治国;黄剑;程红伟 | 申请（专利权）人： | 瑞孚信江苏药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司33212 | 代理人： | 唐银益,李亦慈 |
| 地址： | 224555 江苏省盐*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2,6‑二氯吡啶[3,4‑B]吡嗪的合成方法，以3‑氨基‑4‑吡啶甲酸为主要起始原料，经过酯化，氯代，氨解，BOC保护，霍夫曼重排及关环等反应得到目标化合物，虽然本发明路线较已有路线步骤要长两步，但基本上是氨基的保护和脱保护；整个路线基本是单元反应，操作简单，条件温和，经简单处理就可得到目标化合物，整条路线收率较高；运用该路线进行生产将会带来很大的经济效益和社会效益。总之本发明的合成方法具有以下特点反应条件温和，工艺操作简单，绿色环保，成本低、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种2,6‑二氯吡啶[3,4‑B]吡嗪的合成方法，其特征在于，以3‑氨基‑4‑吡啶甲酸为主要起始原料，经过酯化，氯代，氨解，BOC保护，霍夫曼重排及关环等反应得到目标化合物，化学反应式如下：制备步骤如下：1)、反应瓶中，加入底物和甲醇，搅拌溶清，加催化试剂，反应结束后得到化合物1；2)、化合物1加入DMF(N,N‑二甲基甲酰胺),然后加入卤化剂；投料完毕后反应持续几小时，反应结束后经后处理的化合物2；3)、化合物2加入氨解溶液，经监控反应结束，常规处理得化合物3；4)、化合物3与BOC(二碳酸叔丁酯)在碱作用下得到化合物4；5)、化合物4在酸的作用脱去BOC，得到化合物5；6)、化合物5与乙二醛作用得到目标化合物。
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