[发明专利]一种米卡芬净的合成与提纯方法在审
| 申请号： | 201710012242.6 | 申请日： | 2017-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN106866650A | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 朱海;荀顺义;张小容 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药泰兴市有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙)11427 | 代理人： | 莫文新 |
| 地址： | 225400 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物中间体的制备方法，具体为一种米卡芬净中间体的合成与提纯方法。本发明主要对化合物II采用羧酸基团酰氯化反应得到化合物III，化合物III和化合物IV进行缩合反应，结晶提纯得到高纯度的米卡芬净中间体I。本发明的制备方法工艺简单，试剂便宜，溶剂消耗量少，大大降低生产成本，并且产品的纯度和收率较高，易于实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米卡芬净 合成 提纯 方法 | ||
【主权项】：
一种米卡芬净中间体的合成与提纯方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：化合物II在催化剂作用下与氯化亚砜进行酰氯化反应化学方程式为：反应合格后，加入二氯甲烷和吡啶溶解降温待用；S2：低温下，滴加化合物III与化合物IV进行缩合反应，反应的化学方程式为：反应合格后，碳酸钠淬灭，分层，水相加入酒石酸调节pH值，乙酸乙酯萃取，有机相洗涤浓缩得到粗品；S3：析晶：粗品和水搅拌，滴加氢氧化钠水溶液，调节pH，加入乙醇，析出固体，抽滤，烘干。烘干固体和水搅拌溶解，加入乙醇，二次析晶，过滤，烘干得到纯品米卡芬净中间体I。
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