[发明专利]硫酸沃拉帕沙中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710026041.1 | 申请日： | 2017-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN106866450B | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 孟杰;尹强;孙睿;王立杰 | 申请（专利权）人： | 阜阳欣奕华材料科技有限公司;北京欣奕华科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C235/28 |
| 代理公司： | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人： | 黄志华 |
| 地址： | 236000 安徽省阜阳市*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成技术领域，特别是涉及硫酸沃拉帕沙中间体的制备方法。以D‑乳酸酯为起始原料，经羟基保护、还原、取代和羟基脱保护，可得到硫酸沃拉帕沙中间体化合物I。该制备方法具有生产成本低、选择性高、收率高、易于工业化生成等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 硫酸 沃拉帕沙 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.硫酸沃拉帕沙中间体化合物I的制备方法，化合物I的结构如下式所示，![]()
其特征在于，以D‑乳酸酯为起始原料，经羟基保护、还原、取代和羟基脱保护，得到硫酸沃拉帕沙中间体化合物I；包括以下步骤：S101：在碱的存在下，用R2L对D‑乳酸酯中的羟基进行保护，得到化合物III，![]()
S102：对化合物III进行还原，得到化合物IV，![]()
S103：在第一强碱的存在下，用对甲苯磺酰氯对化合物IV进行取代反应，得到化合物V，![]()
S104：在第二强碱的存在下，化合物V与化合物VII进行反应，得到化合物VI，![]()
S105：用酸脱除化合物VI中的R2保护基，得到目标产物化合物I，![]()
其中，R1选自烷基或杂环基，R2为保护基，L为第一离去基，R3为第二离去基。
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