[发明专利]一种含伊维菌素类药物的自乳化固体制剂

摘要

本发明主要解决的技术问题是提高伊维菌素类药物的水可溶性和克服伊维菌素类药物在酸性条件下易水解的缺陷，以达到提高药物在体内的溶出度，同时保护药物在酸性胃液中不被破坏或更少被破坏的目的；其次是克服制剂在保存期间，其活性成份的酸/碱催化降解和氧化降解问题，使药剂的有效组分降解的更少。本发明特别优选的制剂组成包含伊维菌素类药物、HLB值大于12的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、阿拉伯胶或/和聚乙烯吡咯烷酮、苯甲酸苄酯或氮酮、1，2‑丙二醇、玉米芯粉或/和牛肉粉、鸡肝粉、猪肝粉。伊维菌素类药物、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、阿拉伯胶或/和聚乙烯吡咯烷酮、苯甲酸苄酯或氮酮、1，2‑丙二醇是以自乳化固体分散体释药系统存在于制剂中。

主权项

一种含抗寄生虫药物的口服固体制剂，其特征在于所述固体制剂包含以下组份：a在每1公斤固体制剂中包含抗寄生虫药物0.1‑10克；所述的抗寄生虫药物包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素、乙酰胺基阿维菌素、司拉菌素中的一种；b在每1公斤固体制剂中包含固体分散介质1.5‑100克，所述的固体分散介质包括阿拉伯胶或聚乙烯吡咯烷酮或阿拉伯胶和聚乙烯吡咯烷酮组合物中的一种；c在固体制剂中包含亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂，在制剂中它的含量为所述的抗寄生虫药物重量的3‑20倍，最多含量不超过制剂重量的20％；d载体材料，加至1公斤；所述的载体材料包括玉米芯粉、沸石粉、石粉、硅藻土、石膏粉、淀粉、鱼粉、牛肉粉、猪肝粉、鸡肝粉中的一种或一种以上的组合物。