[发明专利]一种基于透明质酸的光敏剂／抗肿瘤药物自组装纳米递药系统的制备与表征

摘要

本发明属于有机合成领域或药物制剂领域，涉及具有协同抗肿瘤作用的透明质酸‑光敏剂/抗肿瘤药物的合成及纳米递药系统的制备。这类偶联物是在透明质酸骨架上通过酯键连接光敏剂和难溶性抗肿瘤药物，使该偶联物呈两亲性，在水中自组装为纳米胶束。其特征包括：(1)透明质酸共价连接光敏剂/抗肿瘤药物的合成方法；(2)透明质酸‑光敏剂/抗肿瘤药物组装成纳米递药系统的方法。该系统预期具有良好的生物相容性及体内肿瘤主动靶向性，可提高难溶性抗肿瘤药物的溶解度，避免了网状内皮系统的吞噬，延长了体内循环时间；到达病灶部位后，其酯键在肿瘤微环境中低pH条件下断裂，释放光敏剂和抗肿瘤药物；该系统在近红外光的激发下产生热量和荧光，一方面通过光疗与化疗联合方式杀伤肿瘤细胞，另一面可对其体内分布情况进行表征。

主权项

一种基于透明质酸的光敏剂/抗肿瘤药物自组装纳米递药系统，其特征在于：该偶联物是在透明质酸骨架上通过化学键连接光敏剂和难溶性抗肿瘤药物，使该偶联物呈两亲性，其可在水中自组装为纳米递药系统。该递药系统负载药物到达病灶部位后，在肿瘤微环境中其结构解体，释放出光敏剂和抗肿瘤药物，从而实现化疗与光热联合治疗的协同抗肿瘤效应。