[发明专利]一类喹啉类新化合物制备方法在审
| 申请号： | 201710040981.6 | 申请日： | 2017-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN108329298A | 公开（公告）日： | 2018-07-27 |
| 发明（设计）人： | 许军;彭红;张文燕;陶琳;张晓丽;赵岩;赵银鹰;王晓霞;李永华;邹阳 | 申请（专利权）人： | 南昌弘益药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4709;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 330096 江西省南昌*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类喹啉类新化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过化合物制备式I化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线具有产率高、产物易分离等特点，本发明合成的化合物是选择性的酪氨酸蛋白激酶抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 喹啉 酪氨酸蛋白激酶抑制剂 化合物制备 抗肿瘤活性 合成工艺 易分离 产率 制备 合成 | ||
【主权项】：
1.提供了一种式I化合物的制备方法：![]()
用式Ⅱ化合物与盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、甲磺酸、乳酸、苹果酸、马来酸、苯甲酸、酒石酸、草酸、对甲苯磺酸等以及本领域技术人员已知的其他酸反应，得到式Ⅰ化合物；其中：R选自氢、C1‑C4烷基，并可被C1‑C4烷氧基，5‑10元杂环或3‑10元碳环基任意取代；Ar为芳基或杂芳基，并可被卤素，C1‑C4烷基，卤代C1‑C4烷基，C1‑C4烷氧基，或卤代C1‑C4烷氧基取代；Y为盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、甲磺酸、乳酸、苹果酸、马来酸、苯甲酸、酒石酸、草酸、对甲苯磺酸等以及本领域技术人员已知的其他酸；X为H2O或无；所述的反应温度为10℃～120℃，反应时间1～12小时；所述的反应在惰性溶剂中进行，较佳地，所述的惰性溶剂选自苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、乙腈、乙酸乙酯、无水乙醇、或其组合；所述式Ⅰ化合物与各类酸的投料摩尔比为1/0.1～1/5。
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