[发明专利]一种C-4位硫代吡唑类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种C‑4位硫代吡唑类化合物的制备方法。以酰基乙酸乙酯类化合物、芳基肼类化合物和硫酚类化合物为原料，DMSO为溶剂，碘单质为催化剂，在60℃～90℃条件下反应18h～30h，高效合成出C‑4位硫代吡唑类化合物。本发明制备方法是一种通用的方法，适合于合成各种C‑4位硫代吡唑类化合物及衍生物，对芳环上的多种官能团具有高的普适性，具有反应条件温和、成本低、环境污染小、产率高、官能团兼容性好及分离纯化方便等优势。

主权项

1.一种C‑4位硫代吡唑类化合物的制备方法，其特征在于：是以碘单质为催化剂，DMSO为氧化剂，酰基乙酸乙酯、芳基肼类化合物和硫醇类化合物在60℃～90℃条件下反应18h～30h，通过三组分串联反应，制得C‑4位硫代吡唑类化合物；所述的C‑4位硫代吡唑类化合物通式如式（I）：；其中，R¹为连接在吡唑环上的取代基，选自芳基、C₁～C₂₀的烷基；R²为连接在硫原子上的取代基，选自芳基或烷基； Ar为连接在氮原子上的取代基，选自芳基；所述的酰基乙酸乙酯，即含有一个酰基基团链接在乙酸乙酯的末端碳上，通式如式（Ⅱ）所示；所述的芳基肼类化合物，即含有一个肼基基团链接在芳香烃上，通式如式（Ⅲ）所示；所述的硫醇类化合物，即含有一个巯基基团链接在芳香烃或烷烃上，通式如式（Ⅳ）所示：。