[发明专利]一种1,2-二取代-4-喹诺酮及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201710047517.X 申请日: 2017-01-22
公开(公告)号: CN106892866B 公开(公告)日: 2020-06-19
发明(设计)人: 王林玉;姚曼文;方湘怡;姚熹 申请(专利权)人: 西安交通大学
主分类号: C07D215/233 分类号: C07D215/233;C07D409/04
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人: 陆万寿
地址: 710049 陕*** 国省代码: 陕西;61
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摘要: 发明涉及一种1,2‑二取代‑4‑喹诺酮及其合成方法,先取取代酰氯溶于溶剂中,再加入N‑取代邻氨基苯乙酮,搅拌均匀,得到反应体系;其中取代酰氯和N‑取代邻氨基苯乙酮的摩尔比为1:(1~1.1),再向反应体系中加入碱,在25~60℃反应,反应完全后通过萃取、反萃、干燥和蒸除溶剂,得到1,2‑二取代‑4‑喹诺酮。本发明采用取代酰氯和N‑取代邻氨基苯乙酮反应,原料易得,制备简单,原子利用率高,产率高;反应条件温和,不需要高温加热回流,在25~60℃反应,节约了反应过程的制备成本;避免了使用易燃易爆的苯乙炔及n‑BuLi等原料;不需要贵金属催化剂,降低了成本,同时也减少了对环境的污染。
搜索关键词: 一种 取代 喹诺酮 及其 合成 方法
【主权项】:
一种1,2‑二取代‑4‑喹诺酮的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)取取代酰氯溶于溶剂中,再加入N‑取代邻氨基苯乙酮,搅拌均匀,得到反应体系;其中取代酰氯和N‑取代邻氨基苯乙酮的摩尔比为1:(1~1.1),(2)向反应体系中加入碱,在25~60℃反应,反应完全后通过萃取、反萃、干燥和蒸除溶剂,得到1,2‑二取代‑4‑喹诺酮。
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