[发明专利]一种环唑醇的制备方法有效
| 申请号： | 201710052674.X | 申请日： | 2017-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN106588793B | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 李文森 | 申请（专利权）人： | 江西华士药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 330700 江西省宜*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种环唑醇的制备方法，属于有机合成领域。其具体步骤分为四步反应，格氏‑亲核反应、亲核反应、环合反应、开环反应。本发明其避免使用剧毒试剂，制备出环唑醇，工艺简单，纯度高，收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环唑醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式5所示的环唑醇的制备方法，其特征在于：![]()
(1)格氏‑亲核反应：溴甲基环丙烷与镁屑在四氢呋喃中生成格氏试剂，加入如式1所示的化合物反应得到如式2所示的化合物，所述的如式1所示的化合物：溴甲基环丙烷：镁屑的摩尔比为1:1.2‑1.8:1.5‑2.5；(2)亲核反应：如式2所示的化合物与甲醇钠、氯甲烷或者溴甲烷反应得到如式3所示的化合物；(3)环合反应：如式3所示的化合物、碳酸二甲酯和四氢噻吩组合或者碳酸二甲酯和苯甲硫醚组合或者三甲基碘化亚砜、甲醇钠，在80‑120℃反应，得到如式4所示的化合物；(4)开环反应：如式4所示的化合物、三氮唑、氢化钠加热回流得到粗品，经过重结晶得到如式5所示的化合物环唑醇，如式4所示的化合物：三氮唑：氢化钠的摩尔比为1:1.1‑2:1.1‑2。
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