[发明专利]一种具有抗癌活性的熊果酸偶联物作为药物载体或者分子探针载体的应用

摘要

一种具有抗癌活性的熊果酸偶联物作为药物载体或者分子探针载体的应用；所述的熊果酸偶联物其特征在于其为熊果酸或其衍生物的羧基与胍类药物的氨基以酰胺键的形式相连接形成偶联物。具体应用在于熊果酸偶联物包载药物或者分子探针形成纳米粒。本发明所涉及的偶联物作为载体具有一定的抗癌效果但有没有太大的细胞毒性，合成简单方便；通过溶剂交换法自组装成为纳米粒,作为抗癌药物或荧光物质的载体，有效地解决了一系列抗癌药物水溶性问题。

主权项

1.一种熊果酸偶联物在制备药物载体中的应用；所述的熊果酸偶联物如式I所示；其中R₁为‑OH或；所述的应用方式具体的为：1）将熊果酸偶联物溶于良性溶剂中，为溶液A；2）将溶液A滴入搅拌中的不良溶液中，为悬浊液B；3）将含有待包载的药物滴入搅拌中的悬浊液B，得悬浊液C；4）将悬浊液C继续搅拌，之后超声处理，之后离心取上清液，即得载有药物的熊果酸偶联物纳米粒；其中，所述的良性溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、乙酸甲酯、丙酮、正丙醇、甲醇、吡啶、乙酸、二甲基亚砜一种或多种的混合；所述的不良溶液为为磷酸盐缓冲液、水、生理盐水、葡萄糖溶液一种或多种的混合；所述的待包载的药物为盐酸阿霉素、盐酸厄洛替尼、甲苯磺酸索拉非尼或吲哚菁绿。