[发明专利]噁二唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201710060610.4 | 申请日: | 2017-01-25 |
公开(公告)号: | CN107033097B | 公开(公告)日: | 2022-02-08 |
发明(设计)人: | 吕贺军;费洪博;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D271/08 | 分类号: | C07D271/08;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/4245;A61K31/454;A61P35/00;A61P25/28;A61P37/02;A61P25/24;A61P25/22;A61P27/12;A61P31/18;A61P35/02;A6 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及噁二唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地,本发明涉及通式(I)所示的噁二唑类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物,以及其在制备预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病的药物中的用途,所述的疾病包括癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、白内障、心理障碍和艾滋病。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。 |
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搜索关键词: | 噁二唑类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
【主权项】:
一种通式(I)所示的化合物:或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式,或其可药用的盐,其中:选自顺式异构体、反式异构体和顺反异构体的混合物;环A选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;环B为芳基或杂芳基;R1相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、氰基、氨基、卤素、烯基、炔基、羟基、硝基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、烯基、炔基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自羟基、卤素、氨基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基中的一个或多个取代基所取代;R2相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、羟基、氨基、烷氧基、羟烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑OR3、‑C(O)R3、‑C(O)OR3、‑S(O)mR3、‑C(O)NR3R4、‑OC(O)NR3R4、‑NR3R4、‑NR3C(O)R4、‑NR3S(O)mR4和‑NR3S(O)mNHR4,其中所述的烷基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑OR5、‑C(O)R5、‑C(O)OR5、‑S(O)mR5、‑NR5R6、‑C(O)NR5R6、‑NR5C(O)R6和‑NR5S(O)mR6中的一个或多个取代基所取代;R3和R4相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、羟基、氨基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑OR5、‑C(O)R5、‑C(O)OR5、‑S(O)mR5、‑NR5R6、‑C(O)NR5R6、‑NR5C(O)R6和‑NR5S(O)mR6,其中所述的烷基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、卤代烷基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、‑C(O)OR7、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;R5和R6相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、羟基、氨基、羧酸酯基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、氨基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、卤素、羟基、氨基、羧酸酯基、硝基、氰基、烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;R7选自氢原子、烷基、羟烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;m为0、1或2;n为0、1、2、3、4或5;且x为0、1、2、3、4或5。
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