[发明专利]一种2‑(3,3,3‑三氟丙硫基)腺苷的合成方法在审
申请号: | 201710065265.3 | 申请日: | 2017-02-06 |
公开(公告)号: | CN106928296A | 公开(公告)日: | 2017-07-07 |
发明(设计)人: | 肖锋;罗宇;占莉;罗恬 | 申请(专利权)人: | 上海华升生物科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/167 | 分类号: | C07H19/167;C07H1/00 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200231 上海市徐*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属于药物化学的合成领域,公开了一种2‑(3,3,3‑三氟丙硫基)腺苷的合成方法,以式(I)2‑氯腺嘌呤为原料,首先,在第一溶剂中,在催化剂SnCl4作用下,与四乙酰核糖发生亲核取代反应生成式(II)化合物;其次,在第二溶剂中,式(II)化合物在碱a的作用下,发生水解反应得到式(III)化合物;最后,在第三溶剂中,式(III)化合物与3,3,3‑三氟丙硫醇在碱b作用下,通过亲核取代反应得到化合物式(IV)2‑(3,3,3‑三氟丙硫基)腺苷。本发明的合成方法原料廉价易得、路线简单、收率高、成本低。 | ||
搜索关键词: | 一种 三氟丙硫基 腺苷 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种2‑(3,3,3‑三氟丙硫基)腺苷的合成方法,其特征在于,包括下列步骤:(1)在第一溶剂中,以式(I)2‑氯腺嘌呤为原料,在催化剂SnCl4作用下,与四乙酰核糖发生亲核取代反应生成式(II)化合物;(2)在第二溶剂中,式(II)化合物在碱a的作用下,发生水解反应得到式(III)化合物;(3)在第三溶剂中,式(III)化合物与3,3,3‑三氟丙硫醇在碱b的作用下,通过亲核取代反应得到化合物式(IV)2‑(3,3,3‑三氟丙硫基)腺苷;所述反应如路线(a)所示:
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