[发明专利]一种金属蛋白酶抑制剂关键中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201710066994.0 | 申请日： | 2017-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN106928096A | 公开（公告）日： | 2017-07-07 |
| 发明（设计）人： | 杨守宁;王萌;蒲帅天;杨嬅嬿 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07C259/06 | 分类号： | C07C259/06 |
| 代理公司： | 新乡市平原专利有限责任公司41107 | 代理人： | 于兆惠 |
| 地址： | 453007 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种金属蛋白酶抑制剂关键中间体的合成方法，化合物2在碱性条件下与硫酸二甲酯反应得到化合物3；化合物3在三氟醋酸或甲酸作用下选择性水解叔丁基而保留甲酯基得到化合物4；化合物4与O‑(4‑甲氧基苄基)羟胺反应引入羟基被保护的螯合基团异羟肟酸基得到化合物5；化合物5在碱性条件下水解得到目标产物化合物A/B。本发明具有操作简单，方便控制，成本低廉和后处理工艺简单的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 金属 蛋白酶 抑制剂 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种金属蛋白酶抑制剂关键中间体的合成方法，其特征在于具体过程为：（1）化合物2在碱性条件下与硫酸二甲酯反应得到化合物3；（2）化合物3在三氟醋酸或甲酸作用下选择性水解叔丁基而保留甲酯基得到化合物4；（3）化合物4与O‑(4‑甲氧基苄基)羟胺反应引入羟基被保护的螯合基团异羟肟酸基得到化合物5；（4）化合物5在碱性条件下水解得到目标产物化合物A/B；该合成过程中的反应方程式为：，其中R为环戊基或正丙基。
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