[发明专利]4-甲氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用有效

专利信息
申请号: 201710073950.0 申请日: 2017-02-10
公开(公告)号: CN108409737B 公开(公告)日: 2020-07-03
发明(设计)人: 李剑;章海燕;倪炜;王欢;毛斐;王曼炯;郑新羽;龚琦 申请(专利权)人: 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;A61K31/4985;A61P25/28
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 马莉华;陆凤
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种4‑甲氧基苯基取代四氢‑β‑咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用。具体地,本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性,具有良好的血脑屏障透过率。因此,本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。
搜索关键词: 甲氧基 苯基 取代 咔啉 哌嗪二酮 衍生物 及其 应用
【主权项】:
1.一种式I所示化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐:式中,n为2、3或4;R为取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的C2‑C8杂环烷基、取代或未取代的C6‑C10芳环基、或取代或未取代的C3‑C8杂芳环基;其中,所述取代是指各个基团中一个或多个氢原子被选自下组的基团所取代:卤素、氰基、硝基、羟基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷氧基、COOH(羧基)、COOC1‑C6烷基、OCOC1‑C6烷基。
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