[发明专利]一种预防和治疗急性肾损伤的药物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及用于预防或治疗急性肾损伤的噁唑并嘧啶类化合物、其制备方法、含有其的药物组合物。本发明所提供的噁唑并嘧啶类化合物具有S1P₁激动活性，在以急性肾损伤保护性剂量给予时，不会引起淋巴细胞减少，且在较高剂量给予时，仅引起有限的淋巴细胞减少，并且在治疗急性肾损伤方面具有治疗应用性。

主权项

1.一种式I的噁唑并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐：其中：A选自：a)具有1、2、3或4个独立地选自O、N及S(O)r的杂原子的5或6元单环杂芳基，b)具有1、2或3个独立地选自O、N及S(O)r的杂原子的5或6元单环的饱和的杂环烷基，及c)具有1、2或3个独立地选自O、N及S(O)r的杂原子的9或10元双环杂芳基，所述5或6元单环杂芳基、5或6元单环的饱和的杂环烷基、9或10元双环杂芳基任选被一个或多个相同或不同的选自卤素、羟基、(C1‑C4)‑烷基‑、(C1‑C4)‑烷基氧基、(C1‑C4)‑烷基‑S(O)r‑、氨基、硝基、氰基、羧基、(C1‑C4)‑烷基氧基羰基、氨基羰基和氨基磺酰基的取代基取代；每个X各自独立地选自N和CR2，条件是至少有一个X为N；R1、R2各自独立地选自卤素、羟基、(C1‑C4)‑烷基‑、(C1‑C4)‑烷基氧基、(C1‑C4)‑烷基‑S(O)r‑、氨基、硝基、氰基、羧基、(C1‑C4)‑烷基氧基羰基、氨基羰基和氨基磺酰基；r为0、1或2。