[发明专利]一种高纯度苯甲酸阿格列汀的制备后处理方法在审
| 申请号： | 201710077651.4 | 申请日： | 2017-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN106632242A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 叶鑫杰;罗瑾;刘晓峰;楼金芳;张冯敏;衣丽娜 | 申请（专利权）人： | 杭州百诚医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/513;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310051 浙江省杭州市滨江区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种苯甲酸阿格列汀制备后处理方法的优化改进，在脱Boc保护过程中，采用酸沉碱提的方法，在简化工艺的基础上，有效去除了不含碱性基团的杂质；并在成盐过程中优化了溶剂及温度控制，提高了产品的质量和收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 苯甲酸 阿格列汀 制备 处理 方法 | ||
【主权项】：
一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺，以3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶为原料，与2‑溴甲基苄腈反应得到中间体2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈，再与 (R)‑3‑Boc‑氨基哌啶反应制得Boc保护的阿格列汀，之后脱去Boc保护，并与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀，其特征在于：所述的脱保护成盐反应过程中，将Boc保护的阿格列汀溶于二氯甲烷中，加入三氟乙酸室温脱去Boc保护，并以酸沉碱提的处理方法得到富集的阿格列汀游离碱。
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