[发明专利]一种HIV-1整合酶抑制剂的溶液剂及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201710083774.9 | 申请日： | 2017-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN108434146A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 饶子和;杨诚;郭宇;马海秋;蔡岩;汪颖;王淑艳;李玉彩;张玉普;左臣强;张金敏 | 申请（专利权）人： | 天津国际生物医药联合研究院 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;A61K9/08;A61K47/10;A61K47/26;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人： | 章社杲;卢军峰 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种HIV‑1整合酶抑制剂的溶液剂及其制备工艺和应用。HIV‑1整合酶抑制剂HIV‑A5的溶液剂包括：HIV‑A5，在溶液剂中的质量浓度(g/ml)为0.3％‑5％；溶剂，包括乙醇、丙二醇、甘油中的至少一种，以及吐温80和泊洛沙姆188中的至少一种。其中乙醇所占比例为10％‑50％，丙二醇所占比例为5％‑15％，甘油所占比例为1％‑10％，吐温80所占比例为1％‑10％，泊洛沙姆188所占比例为10％‑35％。任选着色剂和矫味剂，着色剂和矫味剂在溶液剂中的质量浓度(g/ml)分别为0.01‑0.09％和0.01‑0.1％。该溶液剂制备工艺简单，药物在溶剂中以小分子的形式均匀分散，进入机体后吸收迅速，可快速进入组织中，体内吸收能力得到改善，生物利用度高；可以口服，方便用药。 | ||
| 搜索关键词： | 溶液剂 着色剂 整合酶抑制剂 泊洛沙姆 制备工艺 丙二醇 矫味剂 甘油 溶剂 乙醇 吐温 制备方法和应用 生物利用度 体内吸收 小分子 抑制剂 吸收 应用 | ||
【主权项】：
1.HIV‑1整合酶抑制剂HIV‑A5的溶液剂，包括：HIV‑A5，在所述溶液剂中的质量浓度(g/ml)为0.3％‑5％；溶剂，包括乙醇、丙二醇、甘油中的至少一种，以及吐温80和泊洛沙姆188中的至少一种，其中，乙醇所占比例为10％‑50％，丙二醇所占比例为5％‑15％，甘油所占比例为1％‑10％，吐温80所占比例为1％‑10％，泊洛沙姆188所占比例为10％‑35％；任选的着色剂和矫味剂，所述着色剂和矫味剂在所述溶液剂中的质量浓度(g/ml)分别为0.01‑0.09％和0.01‑0.1％；其中，所述HIV‑A5的结构式如下所示：![]()
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