[发明专利]一种C-3位氧取代的咪唑杂环化合物的制备方法有效
申请号: | 201710083788.0 | 申请日: | 2017-02-16 |
公开(公告)号: | CN106946875B | 公开(公告)日: | 2019-05-17 |
发明(设计)人: | 张坚;钟国富;卢秀男 | 申请(专利权)人: | 杭州师范大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D513/04;A61P35/00;A61P31/04 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;王兵 |
地址: | 310036 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种如式(1)或式(2)或式(3)所示的化合物的合成方法,具体为将邻氨基氮杂环化合物、2‑氧基苯乙酮衍生物、过渡金属盐催化剂置于有机溶剂中,于含氧氛围下加热反应,反应结束后,反应液经后处理得到式(1)或式(2)或式(3)所示的化合物;所述2‑氨基杂环化合物为2‑氨基吡啶类化合物或2‑氨基苯并[d]噻唑类化合物或1‑氨基异喹啉。本发明合成方法,操作简单,反应条件温和,副产物仅为水,反应收率高,最高达到了97%,合成的两种杂环类化合物都具有药理性,可作为药物的重要前体。 | ||
搜索关键词: | 一种 取代 咪唑 杂环化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式(1)或式(2)或式(3)所示的化合物的合成方法,其特征在于所述合成方法为:将邻氨基氮杂环化合物、甲基酮衍生物、过渡金属盐催化剂置于有机溶剂中,于含氧氛围下加热反应,反应结束后,反应液经后处理得到与反应物相应的式(1)、式(2)或式(3)所示的化合物;所述邻氨基氮杂环化合物为2‑氨基吡啶类化合物或2‑氨基苯并[d]噻唑类化合物或1‑氨基异喹啉;所述甲基酮衍生物为1‑苯氧基甲基酮衍生物或1‑烷氧基甲基酮衍生物;式(1)中,R1为氢、C1~3烷基、氰基、酯基、C1~3烷氧基或卤素;R2为C1~5烷基、苯基、C1~3烷基取代的C6~10芳香基、氰基取代的C6~10芳香基、C1~3烷氧基取代的C6~10芳香基、酯基取代的C6~10芳香基、或卤素取代的C6~10芳香基;R3为C1~5烷基、苯基、氰基取代的C6~10芳香基、C1~3烷氧基取代的C6~10芳香基或卤素取代的C6~10芳香基;式(2)中R4为氢、C1~3烷基、氰基、酯基、C1~3烷氧基或卤素;R5为苯基、C1~3烷基取代的C6~10芳香基、氰基取代的C6~10芳香基、C1~3烷氧基取代的C6~10芳香基、酯基取代的C6~10芳香基或卤素取代的C6~10芳香基;R6为苯基、C1~3烷基取代的C6~10芳香基、3,4‑亚甲二氧基取代的C6~10芳香基、氰基取代的C6~10芳香基、酯基取代的C6~10芳香基、C1~3烷氧基取代的C6~10芳香基或卤素取代的C6~10芳香基,所述过渡金属盐催化剂为氯化铁、氯化钌、溴化铜或碘化亚铜。
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