[发明专利]取代苯磺酰苦参丁烷或其盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201710090231.X | 申请日： | 2017-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN106905319B | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 宋丹青;唐胜;汪燕翔;孔维佳;李迎红;牛天宇;程新越 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D471/16 | 分类号： | C07D471/16 |
| 代理公司： | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人： | 王玉松;怀春颖 |
| 地址： | 100060*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种取代的苯磺酰苦参丁烷盐酸盐的制备方法，该方法包括将苦参碱MT进行开环反应、羧基保护与R取代的苯磺酰氯的缩合反应、还原反应、羟基保护和脱除反应；该制备方法较现有技术缩短了两步反应，反应总收率为45％左右，较现有技术公开的方法的总收率提高20％以上，且经过精制处理后，化合物纯度高达98％以上；并且在制备过程中不需要进行柱层析，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 苯磺酰 苦参 丁烷 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
式Ⅰ所示通式化合物的制备方法，包括以下步骤：S1：将MT进行开环反应，获得INM‑1；S2：将步骤S1获得的INM‑1的羧基进行保护，获得INM‑2；S3：将步骤S2获得的INM‑2与R取代苯磺酰氯反应，获得INM‑3，其中，R选自三氟甲基、三氟甲氧基、C1‑4烷酰基、氰基、C1‑4烷氧基、硝基或C1‑4烷基；S4：将步骤S3获得的INM‑3进行还原反应，获得INM‑4；S5：将步骤S4获得的INM‑4的羟基进行保护，获得INM‑5；S6：将步骤S5获得的INM‑5进行脱除反应，获得式Ⅰ化合物；
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