[发明专利]一种布瓦西坦的新的制备方法有效
| 申请号： | 201710101580.7 | 申请日： | 2017-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN108503573B | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 马良 | 申请（专利权）人： | 北京艾百诺医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 11333 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 胡敬红<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 101111 北京市大兴区经*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种布瓦西坦的新的制备方法，属于化学合成领域。该本发明方法以光学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮为原料，经过开环、卤代、缩合、关环等步骤制备得到高纯度的布瓦西坦。本发明提供的制备方法原料易得，价格低廉，且总收率高、所得产物光学纯度高、反应条件和操作过程简单。该方法以光学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮为原料，经过开环、卤代、缩合、关环等步骤制备得到学纯的布瓦西坦。本发明提供的制备方法原料易得，价格低廉，且总收率高、所得产物光学纯度高、反应条件和操作过程简单。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 产物光学纯度 操作过程 二氢呋喃 反应条件 光学纯 正丙基 总收率 关环 开环 卤代 缩合 化学合成领域 高纯度 | ||
【主权项】：
1.一种布瓦西坦的制备方法，包括如下步骤：/n1)提供式III化合物(R)-3-溴代甲基己酰卤，/n2)式III与(S)-2-氨基丁酰胺在缚酸剂存在下发生缩合反应，得到式IV化合物，即(R)-3-溴甲基-己酸-[(S)-1-氨基甲酰基-丙基]-酰胺，/n3)式IV在碱性试剂存在下发生取代反应，关环得到式I；/n
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