[发明专利]一种盐酸头孢吡肟中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201710110955.6 | 申请日： | 2017-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN108503656A | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 陈敏方 | 申请（专利权）人： | 江苏恒安化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/42 | 分类号： | C07D501/42;C07D501/04 |
| 代理公司： | 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 | 代理人： | 陈书华 |
| 地址： | 223100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新型的盐酸头孢吡肟中间体的合成方法，以GCLE为原料，切除4位保护基(对甲氧苄基)，与N‑甲基吡咯烷(NMP)反应，然后经过酶法切除7位保护基，得到中间体7‑氨基‑3‑(1‑甲基四氢吡咯)甲基)‑3‑头孢‑4‑羧酸盐酸盐(7‑ACP)；该路线能够得到高收率、高质量、无△2异构体的盐酸头孢吡肟中间体。该合成方法具备工艺简单、无苛刻反应条件等优点，因此非常适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸头孢吡肟 合成 切除 氨基 甲基吡咯烷 羧酸盐酸盐 反应条件 四氢吡咯 异构体 酶法 收率 头孢 苄基 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸头孢吡肟中间体的合成方法。以GCLE为原料，通过如下三步反应合成盐酸头孢吡肟中间体：1)低温条件下，在有机溶剂(1)中，用酸将GCLE中的4位保护基切掉；反应液浓缩；在得到的反应液中加入产物不溶的有机溶剂(2)析出产物DGCLE；2)将步骤1)的产物溶于有机溶剂(3)中，低温条件下与N‑甲基吡咯烷反应；待反应完毕，于反应液中加入产物不溶的有机溶剂(4)析出产物3‑NMP‑DGCLE；3)将步骤2)得到的产物溶于水中，用固定化青霉素酰化酶将中间体的7位保护基切掉；在过滤出固定化青霉素酰化酶后得到的滤液中加入活性碳脱色；在过滤活性碳后得到的滤液中加入酸以及有机溶剂(5)析出7‑ACP产品。
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